硝酸甘油是治疗心绞痛的特效药、常用药，但使用不当非但不能制止心绞痛发作，还会引发心绞痛。硝酸甘油能有效制止心绞痛发作，起效快，疗效确实。舌下含化易被口腔黏膜吸收，可避免肝脏（首过效应）的影响。舌下含服的生物利用度为80％，而口服仅为8％，因此，只能含服不能口服（吞下）。含服1～2分钟起效，可维持20～30分钟。硝酸甘油主要是通过扩张全身小动脉、小静脉，使外周阻力和血压下降，从而减轻心脏前后负荷、降低心肌耗氧量而发挥抗心绞痛效应的。但是，硝酸甘油如果使用不当，就会引起相反的效果，对此我们应有足够的警惕。首先，用量过大时可使血压及冠状动脉灌注压过度降低，引发交感神经兴奋、心率加快、心肌收缩力增强，反而增加了心肌的耗氧量，就会诱发或加剧心绞痛发作。因此宜从小剂量（03毫克）开始，尽量采取坐卧位含药。为了增强疗效，减少不良反应，主张硝酸甘油与普萘洛尔（心得安）合用。由于两药通过不同作用方式降低心肌耗氧量，因此获得协同效应；同时可取长补短，如普萘洛尔可以消除硝酸甘油引起的反射性心率加速作用，硝酸甘油则能缩小普萘洛尔所增加的心室容积。通常以普萘洛尔（10～40毫克/日）与硝酸异山梨醇酯（消心痛，5毫克/次）合用，一日三次。前者饭前服，后者饭后舌下含服或口服，这样起效时间配合较好。但合用时也要注意剂量不能过大，否则血压下降，使冠脉流量显著减少，对心绞痛病人是不利的。5－硝酸异山梨醇酯（异乐定）是一种较长效的制剂，疗效较好，每天可用药1～2次，剂量为20毫克～50毫克，可预防心绞痛和心绞痛缓解期的治疗。此外，长期或大量使用硝酸甘油后骤然减量或停药可引起血流动力学的“反跳”现象，诱发心肌缺血而致心绞痛、急性心肌梗死和猝死。发生的原因可能是血管平滑肌对硝酸甘油产生了耐受性，使其不能有效扩张血管和解除痉挛，而冠脉持续狭窄或痉挛又可加重心绞痛。
