（一）药理作用和临床应用

　　能杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子孢子发育、繁殖而成的裂殖体，用于病因性预防。其作用持久，服药一次，可维持一周以上。

　　对红细胞内期疟原虫仅能抑制未成熟的裂殖体，对已发育成熟的裂殖体则无效，常需在用药后第二个无性增殖期才能发挥作用，故控制临床症状起效缓慢。

　　不能直接杀灭配子体，但含药血液随配子体被按蚊吸食后，能阻止疟原虫在蚊体内的发育，起阻断传播的作用。

　　（二）不良反应与注意事项

　　治疗剂量毒性小，偶可致皮疹。

　　长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血、粒细胞减少，及时停药或用甲酰四氢叶酸治疗可恢复。乙胺嘧啶过量引起急性中毒，表现为恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥，甚至死亡。

　　严重肝肾功能损伤患者应慎用。

　　动物实验有致畸作用，孕妇禁用。