阿托品拮抗Ach、胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

　　一、药理作用

　　阿托品竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

　　1.腺体：阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最敏感。较大剂量也减少胃液分泌。

　　2.眼：阿托品阻断M胆碱受体，与毛果芸香碱相反。

　　（1）扩瞳：瞳孔括约肌松弛。

　　（2）升高眼压。

　　（3）调节麻痹：睫状肌松弛，视远物。

　　3.平滑肌：阿托品对胃肠道平滑肌、尿道和膀胱逼尿肌等多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。阿托品对胆管的解痉作用较弱。阿托品对子宫平滑肌作用较弱和心律失常。

　　4.心血管系统

　　（1）心脏：

　　阿托品对心脏的主要作用为加快心率，但治疗量的阿托品（0.4～0.6mg）在部分患者常可见心率短暂性轻度减慢。较大剂量（1－2mg）：加快心率。阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

　　（2）扩张小血管：

　　治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响，大剂量的阿托品（偶见治疗量）可引起皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状。

　　5.中枢神经系统

　　治疗剂量的阿托品（0.5～1 mg）可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用，较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑和大脑，5mｇ时中枢兴奋明显加强，中毒剂量（10mｇ以上）可见明显中枢中毒症状；持续的大剂量可见中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。

　　二、临床应用

　　1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。

　　2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗及流涎症。

　　3.眼科

　　（1）虹膜睫状体炎：0.5%～l%阿托品溶液滴眼，可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。还可预防虹膜与晶状体的粘连，尚可与缩瞳药交替应用。

　　（2）验光配眼镜：眼内滴用阿托品具有调节麻痹作用，此时由于晶状体固定，可准确测定晶状体的屈光度。但阿托品作用持续时间较长，可维持2～3天，故现已少用。只有儿童验光时，仍用之。因儿童的睫状肌调节功能较强，需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。

　　（3）眼底检查：利用其扩瞳作用，可以进行眼底检查。

　　（4）缓慢型心律失常：阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

　　（5）抗休克：对感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。

　　（6）解救有机磷酸酯类中毒。

　　三、不良反应及中毒

　　1.副作用多：口干、视物模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。

　　2.大剂量中毒：出现中毒症状，中枢兴奋→抑制。致死量成人80-130mg，儿童约lOmg。

　　3.阿托品中毒的解救：毒扁豆碱对抗；地西泮→中枢兴奋症状。

　　禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。