执业药师考试《药物化学》随堂笔记：

局部麻醉药

一、 对氨基苯甲酸酯类构效关系：

1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 . 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类

……

点击查看更多：

http://bbs.med66.com/forum-266-154/topic-1128564.html