【药物分析】

　　异烟肼的鉴别试验有

　　A.水解反应

　　B.沉淀反应

　　C.与氨制硝酸银试液的反应

　　D.红外光谱法

　　E.制备衍生物并测定其熔点法

　　学员提问：

　　异烟肼的鉴别试验的鉴别试验都有哪些？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为B, C, D, E。

　　异烟肼的鉴别试验：

　　（1）还原反应：酰肼基具有还原性，还原硝酸银中的Ag成单质银，肼基氧化成氮气。

　　（2）缩合反应：酰肼基和含羰基的试剂（芳醛）发生缩合反应。与香草醛缩合、测熔点用于鉴别。

　　（3）沉淀反应：分子中吡啶环有碱性，医|学教育网原|创可以和重金属盐类（氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾）以及苦味酸形成沉淀。

　　【药物化学】

　　下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

　　A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

　　B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

　　C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

　　D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

　　E．环上5位取代基的结构会影响作用时间

　　学员提问：

　　 D也是正确的吗？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为A, B, D, E。

　　巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子，药物脂溶性增大，易通过血-脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。

　　巴比妥类药物：①环上5 位两个取代基的总碳数以4～8 为最好。 ②碳数超过8，脂溶性过大，可导致惊厥作用。③在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快。医|学教育网原|创若两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。④将环中2 位的氮原子以电子等排体硫原子代替，如硫喷妥，其脂溶性增加，易吸收，故起效快。

　　【药理学】

　　卡马西平作用的特点是

　　A.对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效

　　B.对癫痫的精神运动性发作疗效好

　　C.对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好

　　D.对小发作也后效

　　E.具有抗心律失常作用

　　学员提问：

　　卡马西平作用的特点是请详细解释。

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为B, C, E。

　　地西泮（安定）

　　【临床应用】

　　1.焦虑症。用于缓解恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状。

　　2.失眠症。用于各种失眠症，可明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

　　3.抗惊厥。临床用于辅助治疗小儿高热惊厥、子痫、破伤风和药物中毒引起的惊厥。医|学教育网原|创静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选措施。

　　4.其他。临床可缓解脑血管意外、大脑损伤或脊髓损伤等所致的中枢性肌强直。

　　【药剂学】

　　下述哪种方法不能增加药物的溶解度

　　A．加助溶剂

　　B．加非离子表面活性剂

　　C．制成盐类

　　D．应用潜溶剂

　　E．加助悬剂

　　学员提问：

　　加入的潜溶剂，就是相当于引水亲水基团吗？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为E。

　　增加药物溶解度的方法

　　1.制成可溶性盐

　　2.引入亲水基因

　　3.加入助溶剂

　　4.使用混合溶剂

　　5.加入增溶剂

　　潜溶剂：使药物与抛射剂混溶成均相溶液，能溶解的则尽量不加医|学教育网原|创常用潜溶剂：甘油；丙二醇；乙醇

　　在增溶非极性药物时，常用极性较小的有机溶媒与水混合，使非极性药物更好地与溶剂亲和。

　　引入亲水基因一般都是一些表面活性剂。

　　医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2011年第４期（word版下载）