可乐定存在亚胺型和氨基型2种互变异构体，其中亚胺型是主要的异构体。

　　最新的药理学研究表明，可乐定的降压机制是兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I₁亚型来实现的。除了对咪唑啉受体有亲和作用外还对α-受体、胆碱受体、阿片受体、多巴胺受体有一定作用，医|学教育网搜集整理所以可乐定有口干、镇静、嗜睡的副作用，也用于吗啡成瘾的戒断治疗。