对氨基水杨酸钠是依据苯甲酸和水杨酸能促进结核菌呼吸这一事实，从代谢拮抗原理于1946年找到了对氨基水杨酸，它的作用机制为与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，医学|教育网搜集整理使二氢叶酸的合成发生障碍，蛋白质合成受阻，致使结核杆菌不能生长和繁殖。当对氨基水杨酸钠与异烟肼合用时，发现它能减少异烟肼的乙酰化，即对氨基水杨酸作为乙酰化的底物，增加异烟肼在血浆中的水平。