化学结构修饰：不改变药物的基本结构和基团。

　　化学结构改造：利用各种化学原理改变药物的基本结构和基团。

　　一、药物化学结构修饰的目的：医学教育网www.med66.com

　　1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物 磷雌酚-己烯雌酚 SMZ——N-酰基- -谷氨酰衍生物

　　2、提高药物的稳定性：羧苄青霉素-茚满酯（成酯）

　　3、延长药物的作用时间：用油剂给药 睾酮制成前药 氟奋乃静

　　4、改善药物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性

　　5、改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药 苯妥英成酯

　　6、降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度

　　7、发挥药物配伍作用：医学教育网www.med66.com

　　二、成盐修饰：适于具酸性和碱性基团的药物

　　1、酸性药物的成盐修饰：

　　2、碱性药物的成盐修饰：脂肪氨基碱性强成无机酸盐 ，芳香氨基碱性弱作有机酸盐，降低毒性。

　　三、成酯及成酰胺：医学教育网www.med66.com

　　1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生

　　2、具羟基成酯：可延长药物的半衰期 甲硝唑 红霉素

　　3、具氨基成酰胺：增加药物的组织选择性 溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲 别嘌醇 丝裂霉素

　　四、具羰基药物、开环（阿普唑仑、VB₁）、成环修饰