影响口服给药吸收的因素: (1)首过消除(first pass elimination):药物经胃肠道吸收后,先随血流经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前,在胃肠道或肝脏被代谢灭活,进入体循环的实际药量减少。 一些临床常用的药物如:硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等具有明显的首过消除。 (2)胃肠蠕动 胃排空:延缓,有利一些碱性药物在胃中的溶解,会促进其进入肠道吸收;某些酸性药物则相反,如丙胺太林延缓胃排空,使对乙酰氨基酚的吸收减慢。 肠蠕动:适当,可促进固体药物制剂的崩解和溶解,医`学教育网搜集整理有利于药物的吸收;蠕动加快,药物在肠内停留时间缩短,使一些溶解度小的药物,或有特殊转运的药物吸收不完全。 肠衣剂型:能保护某些药物免受酸性环境破坏,还能防止对胃的刺激。 (3)食物 对不同药物在胃肠道中吸收的影响不一。 延缓吸收: 对利福平、异烟肼、左旋多巴等药物。 食物纤维与地高辛等药物结合医`学教育网搜集整理,使其吸收减缓。 四环素能与食物中多种金属离子结合,如Ca2+、Mg2+、Al3+等,延缓吸收。 促进吸收: 呋喃妥因。 脂肪抑制胃排空,增加灰黄霉医`学教育网搜集整理素在胃中的溶解时间,促进其吸收。 应用: 是常用的给药途径。 不宜采用口服给药的情况: ①对胃肠道刺激性大,或首过消除较强的药物(如硝酸甘油单次通过肝脏即有90%被代谢)。 ②病人昏迷不醒或不医`学教育网搜集整理能吞咽。 ③有些药物在胃肠道不易吸收,或在胃肠道的酸碱环境中易被破坏(如青霉素)。 ④某些药物必须注射给药,才医`学教育网搜集整理能达到预期疗效(如口服硫酸镁只能引起腹泻,如需解痉和镇静必须注射给药)。 |