执业药师药理学辅导精华——依曲韦林片的药理作用

　　依曲韦林可与其他抗逆转录病毒药物联合应用于经抗逆转录病毒药物初步治疗后出现耐药的成年HIV-1感染患者。

　　依曲韦林属于1型人免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），它可与HIV-1逆转录酶直接结合，通过破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性。依曲韦林不会抑制人α、β和γ型DNA聚合酶。

　　依曲韦林口服后达峰时间约为2.5～4小时，绝对生物利用度尚不清楚，其体内吸收不受雷尼替丁或奥美拉唑等抗酸药的影响。医学教|育网收集整理与餐后给药相比，空腹口服依曲韦林的药时曲线下面积（AUC）降低约50%，因此，一般推荐餐后服用。依曲韦林在体内主要与白蛋白和α-1酸糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为99.9%。

　　依曲韦林主要经肝药酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢，其主要代谢产物的药理活性比原形药至少低90%。依曲韦林可经粪便（93.7%）和尿液（1.2%）进行排泄，粪便中测得的原形药物量占总给药量的81.2%～86.4%。本药消除半衰期约为41小时。

　　境或较易吸湿的药物，可选用干燥剂保存。境或较易吸湿的药物，可选用干燥剂保存。