卡托普利药代学是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。 【药代学】 卡托普利(巯甲丙脯酸),口服易吸收,生物利用度约65%.约1h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率约30%. 主要从尿排出,约40%~50%为原药,其余为代谢物。T1/2约2h.肾功不良时可延长,但能被透析。 能通过胎盘,乳汁中浓度约为母体血浓度的1%. 【药理作用及降压作用机制】 具有轻至中等强度的降压作用,口服后l~2h达最大降压作用,维持6~12h. 降压特点: ●降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。 ●预防和逆转血管平滑肌增殖、左心室肥厚,显著改善高血压患者的生活质量。 ●对脂质代谢无明显影响。 机制: ①抑制ACE,使AngⅡ生成减少,血管舒张;减少醛固酮分泌,排钠增加;肾血管扩张,加强排钠。 ②抑制ACE减少缓激肽水解,使N0、PGI2、EDHF等扩血管物质增加。 ③抑制局部AngⅡ在血管组织、心肌内的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚,改善心衰患者的心功能。 |