肼屈嗪的药理作用是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。 【体内过程】 肼屈嗪(肼苯哒嗪),口服吸收良好,生物利用度较低(快乙酰化者l6%,慢者35%)。血浆峰浓度及作用高峰大约在给药lh后。t1/2约2~4h,但作用可长达12h. 大部分在肠或肝被乙酰化代谢,乙酰化速率受遗传因素影响,慢乙酰化者血药浓度约为快乙酰化者的2倍,因而药物的治疗作用或毒性可增加。 【药理作用及临床应用】 直接舒张小动脉平滑肌,降低外周阻力而降压,降压作用中等。对静脉影响很小,一般不发生体位性低血压。 缺点: 反射性交感神经兴奋→使心排出量增加,减弱其降压作用。 可产生水钠潴留 适用于中度高血压,一般与利尿药或β受体阻断药合用增强疗效。 可静注用于高血压危象。 【不良反应】 血管扩张:包括头痛、恶心、心悸、眩晕、低血压等; 免疫反应:最常见的是红斑狼疮综合征,可引起溶血性贫血、类风湿性关节炎等。抑制DNA甲基化并引起T细胞自身反应。 易产生耐药性。 |