他汀类药调血脂作用是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。 调血脂作用 在治疗剂量下,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,HDL-C略有升高。 呈剂量依赖性,约2周出现明显疗效,4~6周达高峰,长期应用可保持疗效。 机制: 他汀类具有与HMG-CoA相似的结构,和HMG-CoA还原酶的亲和力高,对该酶发生竞争性抑制,使Ch合成受阻,血浆Ch浓度降低; 通过负反馈调节,导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加、活性增强,使血浆LDL降低。导致VLDL代谢加快,肝脏合成及释放VLDL减少,导致VLDL及TG相应下降。 HDL的升高,可能是由于VLDL减少的间接结果。 各种他汀类药物与HMG-CoA还原酶亲和力的不同,所以调脂的效应各异。 |