考来烯胺药理作用与机制是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。 考来烯胺(消胆胺),苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂。氯能与其他阴离子交换,1.6g考来烯胺能结合胆盐100mg. 药理作用与机制 考来烯胺能降低TC和LDL-c,强度与剂量有关。 对TG和VLDL的影响,轻微而不恒定。 考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,发生下列作用: ①被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类(包括Ch)的吸收; ②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收; ③由于大量胆汁酸丢失,肝内Ch经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸; ④由于肝细胞中Ch减少,导致肝细胞表面LDL受体增加和活性增强; ⑤大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆TC和LDL水平降低; 此过程中,HMG-CoA还原酶继发活性增加,但不能补偿Ch的减少,若与他汀类联合应用,有协同作用。 |