贝特类药理作用与机制是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。 【药理作用与机制】 (1)调血脂作用: 主要降低血浆TG、VLDL-C,对TC和LDL-c也有一定降低作用,能升高HDL-C. 各药的作用强度不同:吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特较强。 机制: ①抑制乙酰辅酶A羧化酶(TG合成酶),减少脂肪酸从脂肪组织进入肝脏合成TG及VLDL; ②增强LPL活化,加速CM和VLDL的分解代谢; ③增加HDL的合成,减慢HDL的清除,促进ch逆化转运; ④促进LDL颗粒的清除。 非诺贝特能激活类固醇激素受体类的核受体——过氧化物酶增殖激活受体-α(PPAR-α),此受体属于激素受体超家族激活转录因子,激活后增加LPL、apoAⅠ等基因的表达,降低apoCⅢ转录、增加LPL和apoAⅠ的生成,加速血脂的分解。 (2)非调脂作用: 抗凝血、抗血栓、抗炎作用等,共同发挥抗AS效应。 机制:可能与降低某些促凝血因子的活性,减少纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)的产生有关。抗AS的炎性作用可能与贝特类药物作为PPAR的配体有关。 |