奎尼丁的临床应用药理作用是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。 【临床应用】 广谱抗心律失常药,对室上性和室性快速型心律失常都有效。 主要用于心房颤动、心房扑动的复律治疗,复律后的维持,室上性心动过速的治疗。对伴有心衰的患者,应先选用强心苷治疗。 奎尼丁不良反应较多,一般常在其他药物治疗无效时才使用。 【药理作用】 奎尼丁与心肌细胞膜钠通道蛋白结合后,阻滞钠通道,降低膜对Na+、K+等通透性,抑制Na+内流。 1.降低自律性: 抑制细胞膜的钠通道,使4相去极化速度减慢,自律性降低。特点:治疗剂量下对异位起搏点抑制作用比窦房结更明显,故有利于消除异位节律。 2.减慢传导 抑制0相Na+内流,减慢心房肌、心室肌和浦肯野纤维0期去极化速度和幅度,因而传导速度减慢。 3.延长有效不应期 奎尼丁减少3相复极化时K+外流,延长APD及ERP,并使ERP更趋向一致,有利于消除折返。对心房ERP的延长比心室更明显。 4.其他 阻断α受体、抗胆碱作用,阻滞Ca2+内流,抑制心肌收缩力,使外周血管舒张,血压下降,反射性兴奋交感神经。 【不良反应】 不良反应多,毒性较大,安全范围小,使用过程中约l/3患者出现不良反应,尤其老年人、心脏或肝肾功能不全者,因此应进行血药浓度监测。 1.胃肠道反应:恶心、呕吐及腹泻等,多见于用药早期,常使病人不能继续用药。 2.心血管反应 (1)低血压:奎尼丁阻断α受体,使血管扩张,同时抑制心肌收缩力,引起血压降低,尤其是在静注时,可引起血压急剧下降,故不能静注给药。口服时,心衰、低血压患者亦应慎用。 (2)血管栓塞:慢性心房颤动的病人,常有血栓附着于心内膜上。用奎尼丁后心房颤动转变为窦性心律,心房收缩恢复正常,血栓脱落,引起脑及其他重要器官血管栓塞。 (3)心律失常:对原有窦房结功能低下,或房室传导阻滞者,由于奎尼丁对心脏的抑制作用,可出现心动过缓,甚至停搏,故此类病人应慎用。 3.金鸡纳反应:久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。 4.奎尼丁晕厥:偶尔突然出现阵发性室性心动过速,甚至心室纤颤而死亡,发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止,称为“奎尼丁晕厥”。可能由于心室出现弥漫性传导阻滞和复极不均一所致。应立即人工呼吸、胸外按压,用异丙肾上腺素、阿托品等药治疗。 5.过敏反应。 注意: 严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心苷中毒、高血钾者禁用。 心衰、低血压及肝肾功能不全者慎用。 与肝药酶诱导剂(如苯巴比妥、苯妥英钠等)合用时,可加速奎尼丁的代谢,使血药浓度降低。 与地高辛合用时,应减少地高辛用量。 与普萘洛尔、维拉帕米、西咪替丁合用时,应减少奎尼丁的用量。 |