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执业药师
  • 2007年执业药师考试考点汇总与解析-药理学-消化系统药物

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-8-7

      ☆ ☆☆☆考点1:抗酸药

      常用的抗酸药为弱碱性无机盐,口服后能中和过多胃酸,升高胃内pH值,消除胃酸的刺激损窘;同时pH升高又抑制胃蛋白酶活力。饭后使用效果较好。 常用的抗酸药有碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等,其作用差别在于抗酸强度、显效时间、维持时间等。碳酸氢钠起效快、作用强、作用短暂可致 碱血症。氢氧化铝抗胃酸作用较强,生效较慢;与三硅酸镁合用作用增强;口服后生成的AlCl3对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用;久用可引起便秘。

      ☆ ☆考点2:H2受体阻断药

      1.西咪替丁(甲氰咪胍,泰胃美)

      【药动学】  口服易吸收,t1/2约2h,部分在体内代谢,原药和代谢物经肾排除。

      【药理作用】  本品有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

      【临床应用】  用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。

      【不良反应】  轻度腹泻、眩晕、皮疹等,极少数有白细胞减少和粒细胞缺乏、血小板减少和再生障碍性贫血。

      【禁忌证】  肝、肾功能不全者慎用。

      2.雷尼替丁

      【药理作用】  本品为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。

      【临床应用】  临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎及胃泌素瘤。

      【不良反应】  头痛、头晕、躁狂等,偶见白细胞与血小板减少、转氨酶升高等,停药可恢复。

      【禁忌症】  胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,8岁以下儿童禁用。

      3.法莫替丁

      【药动学】  口服易吸收,吸收后分布广泛。

      【药理作用】  本品为组织胺H2受体拮抗剂。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,其作用强度比西咪替丁强30多倍,比雷尼替丁强6~10倍。

      【临床应用】  临床用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。

      【不良反应】  少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红。偶有白细胞减少,轻度转氨酶增高等。

      【禁忌证】  对本品过敏者、严重肾功能不全及孕妇、哺乳期妇女禁用;肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用,注意应排除胃癌后才能使用本品。

      ☆ ☆☆☆考点3:胃壁细胞H+泵抑制药

      1.奥美拉唑(洛塞克)

      【药动学】  口服生物利用度为35%,反复应用可提高。血药浓度达峰时间1~3h.食物可干扰其吸收。代谢产物仍有活性,但不易透过壁细胞膜。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。

      【药理作用】  奥美拉唑口服后,与胃壁H+-K+-ATP酶结合,使其灭活,减少胃酸分泌。这种作用基本不可逆,胃酸分泌水平的恢复必须等新质 子泵的合成,因此本药作用维持时间长,停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。此外还可能具有抗幽门螺旋杆菌作用。但不影响胆碱受体和组胺受体。

      【临床应用】  用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征。

      【不良反应】  头痛和胃肠道症状,偶有皮疹、外周神经炎、肝功能异常及男性乳房女性化等。

      【禁忌证】  对本品过敏者禁用;孕妇及哺乳期妇女慎用;当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性,以免延误诊断;严重肝肾功能不全者慎用。

      2.拉贝拉唑

      【药理作用】  通过抑制质子泵抑制胃酸分泌。

      【临床应用】  用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、卓-艾氏综合征等。

      【不良反应】  皮疹瘙痒、血象改变、心悸、消化系统不适、头痛、眩晕等,偶见休克。本药吸收个体差异十分明显,给药时应注意。

      3.泮托拉唑

      作用机制、临床应用和不良反应均与拉贝拉唑相似,但对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。

      ☆ ☆考点4:黏膜保护药

      1.米索前列醇

      【药动学】  本品口服吸收迅速,可于1.5小时吸收完全。其血浆活性代谢产物米索前列醇酸达峰值时间为15分钟,口服200mg,平均峰浓度为0.309mg/L,消除半衰期为36~40分钟。主要经尿排出。

      【药理作用】  属前列腺素衍生物,有促进黏液和HCO3-分泌,增强黏膜屏障作用。还能抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌,抑制组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌,促进胃黏膜细胞的增殖和修复。

      【临床应用】  主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的消化道出血。本品与米非司酮序贯合并使用,可用于终止停经49天内的早期妊娠。

      【禁忌证】  孕妇禁用。

      2.恩前列醇

      作用类似于米索前列醇,能显著抑制组胺、胃泌素和进餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡。

      3.硫糖铝

      使用后黏附于上皮细胞和溃疡面,增加黏膜保护层的厚度,减轻胃酸和消化酶的侵蚀,减轻损伤。本药还能促进黏膜和血管增生,促进溃疡愈合。临床主要用于胃及十二指肠溃疡。酸性环境中有效,不宜与碱性药物合用。

      4.枸橼酸铋钾

      在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的保护层,促进PGE释放,抗幽门螺旋杆菌。主要用于消化不良、胃及十二指肠溃疡。服药期间舌、粪染黑,偶见恶心。肾功能不良者禁用。

      5.恩密达

      为八面体氧化铝,使用后,覆盖于消化道黏膜上,增加黏膜屏障,促进胃黏膜上皮修复而发挥抗溃疡作用。也用于腹泻治疗。

      ☆ ☆☆考点5:抗幽门螺旋杆菌药

      幽门螺旋杆菌可损伤胃黏膜,引起急慢性胃炎,诱发胃溃疡。抗幽门螺旋杆菌药一类为上述抗溃疡药,另一类为抗菌药如甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林等。上述药物对幽门螺旋杆菌的作用弱,疗效差。多药合用效果较好。

      ☆ ☆考点6:助消化药

      胃蛋白酶分解蛋白质,亦能水解多肽,用于胃蛋白酶缺乏症及消化机能减退。遇碱破坏失效,常与稀盐酸合用。

      1.胰酶

      【药理作用】  本品为多种酶的混合物,主要含胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等,在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪,起促进食欲的作用。

      【临床应用】  用于消化不良、食欲不振及胰液分泌不足、胰腺炎等引起的消化障碍。

      【不良反应】  本药在酸性环境中易破坏,故用肠溶衣。能消化口腔黏膜引起溃疡,故不能嚼碎。

      2.乳酶生(表飞鸣)

      【药理作用】  本品为嗜酸性乳酸杆菌,粪链球菌,糖化菌的干燥制剂,1克含活肠链球菌不得少于300万个,在肠内分解糖类生成乳酸,使肠内酸度增高,而抑制肠内腐败菌的生长繁殖,并防止肠内蛋白质发酵,减少产气,因而有促进消化和止泻的作用。

      【临床应用】  适用于治疗肠内异常发酵引起的消化不良,腹胀,儿童饮食失调引起的腹泻,绿便等。

      【禁忌证】  不宜与具有抗乳酸杆菌的抗生素合用,以免影响疗效。

      ☆ ☆☆考点7:止吐药

      1.甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)

      【药动学】  易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。t1/2一般为4~6小时,根 据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为1~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

      【药理作用】  阻断CTZ的D2受体,而产生强大的中枢性止吐作用。大剂量也作用于5-HT3受体。阻断胃肠多巴胺受体,使幽门舒张,加速胃肠蠕动,缩短食物在消化道停留时间。

      【临床应用】  主要用于胃肠功能失调所致的呕吐及放疗、手术后及药物引起的呕吐,还用于功能性消化不良引起的胃肠运动低下。

      【不良反应】  头晕、便秘、困倦,长期用药可致锥体外系反应。

      2.多潘立酮(马丁啉)

      阻断外周多巴胺受体,发挥止吐作用。由于不易通过血脑屏障,对中枢神经系统无作用。促进胃肠运动是由于阻断胃肠D2受体所致,能加强胃肠蠕动,促 进胃的排空,协调胃肠运动,防止食物返流。本药生物利用度较低,主要经肝代谢,从胆汁排出。对偏头痛、颅脑外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐有效,对胃肠运 动障碍性疾病也有效。不良反应有头痛等,较轻。

      3.西沙必利

      除阻断DA受体外,尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用,促进消化道运动,促进胃排空。主要适用于胃及食管返流、胃运动减弱、胃轻瘫、便秘等。

      上述两药因兴奋胃肠平滑肌,协调胃肠运动,促进肠内容物推进,故又称为胃肠动力药。

      4.昂丹司琼

      为5-HT3受体拮抗药,其确切的止吐机制仍未明朗,可能与其阻断小肠释放的5-HT3兴奋迷走传入纤维,或阻断脑室释放的5-HT3作用所致。其止吐作用强。对放疗、化疗或手术后的呕吐均有效。不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘、腹泻。哺乳期妇女禁用。医学教育网

      5.雷普司琼和托烷司琼

      两药均通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用。临床用于预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。不良反应主要为头痛、头重、舌头麻木感等。

      ☆☆☆考点8:泻药

      泻药是通过增加肠内水分、软化粪便,或润滑肠道、促进肠蠕动、加速排便的药物。可分为渗透性、接触性和润滑性泻药。

      1.硫酸镁和硫酸钠

      因口服不吸收,在肠腔内形成高渗,减少水分吸收,肠内容积增大,导致肠蠕动加快,引起泻下。此外还有利胆作用。硫酸钠导泻作用较硫酸镁弱,也较安全。用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物。月经期、妊娠妇女及老人慎用。

      2.乳果糖

      给药后不吸收,在肠道被细菌分解成乳酸,吸收水分,刺激肠道,促进排便。

      接触性泻药又称刺激性泻药。通过刺激肠道,加速肠蠕动,也能使肠黏膜的通透性改变,使电解质和水分向肠腔扩散,使肠腔水分增加,引起泻下。

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