【药理作用】  结构与丁酰苯类极为相似，是一类口服作用强大而持续时间很长的抗精神失常药。口服维持几天至1周具有强大的抗精神病作用，要有镇 吐和阻断α肾上腺受体作用，对精神分裂症各型和各病程均有确切疗效。是较安全的抗精神失常药。主要用于慢性精神分裂症病人的维持治疗，对急性精神分裂症也 有效。

　　【不良反应】  锥体外系反应，个别病人氨基转移酶一过性改变，个别患者有皮疹，抽搐等症状。

　　【禁忌证】  孕妇应慎用。

　　☆考点6：舒必利（舒宁）

　　【药动学】  口服吸收快，口服后2h血药浓度达峰值，t1/2为8h，生物利用度低。

　　【药理作用】  抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强。对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有效。并有一定的抗抑郁作用。镇吐作用很强，口服比氯丙嗪强166倍。无明显镇静作用。对植物神经系统几无影响。

　　本品对中脑-边缘系统的D2受体有高度亲和力，对纹状体的亲和力较低，因此其锥体外系不良反应较少。

　　☆ 考点7：氯氮平

　　【药动学】  口服吸收后，达峰时间个体差异较大，快者小于1.5h，慢者约为3～6h，t1/2为9h，代谢产物80%由粪便排出，20%由尿排泄。

　　【药理作用】  氯氮平具有抗胆碱作用、抗组胺作用、抗α-肾上腺素受体作用。

　　【临床应用】  用于治疗急慢性精神分裂症，也可用于长期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发运动障碍，可获明显改善，原有精神疾病也得到控制。

　　【不良反应】  有流涎、便秘，偶可引起发热、粒细胞减少。亦有引起染色体畸变的报道。

　　☆ ☆考点8：佐替平

　　【药理作用】  抗精神病作用与氯丙嗪相同，能控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，效果较氟哌啶醇弱，但在控制思维障碍、意志行为和动作障碍方面较强。本品对中枢性5-HT受体有较强的阻断作用，还能抑制去甲肾上腺素、多巴胺及5-HT被神经末梢所摄取。

　　【临床应用】  适用于各型精神分裂症，但对情感迟钝、淡漠等阴性症状改善不明显。

　　【不良反应】  较轻，但较易引起癫痫。

　　☆ ☆☆考点9：碳酸锂

　　【药动学】 本品口服吸收快而完全，2～4h血药浓度达峰值。锂不与蛋白结合，单剂t1/2为12～21h.锂虽吸收快，但通过血脑屏障进入脑组 织和神经细胞需一定时间，故显效慢，约经6～7天才有效。主要经肾排泄，约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与钠竞争性重吸收，所以增加钠摄入可促进锂的 排泄。钠盐摄入不足或肾小球滤出减少可导致锂在体内潴留，引起中毒。

　　【药理作用】  碳酸锂有明显抑制躁狂症作用，可以改善精神分裂症的情感障碍，治疗量时对正常人精神活动无影响，作用机制可能与抑制脑内神经突触 部位去早肾上腺素的释放并促进再摄取，对升高外周区细胞有作用，本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多的有一定治疗作用，小剂量也可用于急性菌痢，锂盐无镇 静作用，一般对严重急性躁狂患者先与氯丙嗪或氟哌啶合用，急性症状控制后再单用碳酸锂维持。

　　【不良反应】  不良反应较多，用药初期可产生头昏、恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、震颤、口干、多尿等。这些反应可在继续治疗1～2周内逐 渐减轻或消失。锂在体内蓄积中毒时，可出现脑病综合征，如意识模糊、谵妄、反射亢进、眼震颤、惊厥发作，乃至昏迷、休克、肾功能损害等，一旦出现这些症 状，应立即停药，采取措施，促进锂的排泄。［医学教 育网 搜集整 理］

　　【禁忌证】  严重心血管疾病、肾病、脑损伤、脱水、低钠血症及使用利尿药者禁用。为确保安全，用药期间应进行血锂浓度监测，使治疗量的血锂浓度维持在0.8～1.25mEq/L，维持治疗时为0.5～0.8mEq/L.

　　☆ ☆☆考点10：丙米嗪（米帕明）

　　【药动学】  口服吸收良好，但个体差异大。口服后2～8h血药浓度达高峰，血浆t1/2为10～20h.在体内广泛分布于各组织，以脑、肝、肾及心肌分布较多。

　　在肝代谢成活性代谢产物地昔帕明，最终被代谢成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合自尿排出。

　　【药理作用】

　　1.对中枢神经系统的作用。正常人服用丙米嗪后出现以镇静为主的症状，但抑郁症病人服药后却出现精神振奋，情绪提高，但疗效缓慢，连续用药2～3 周后才显效。作用机制尚未阐明，一般认为丙米嗪可以抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度，促进和改善突触传递功能，而 发挥抗抑郁作用。

　　2.对植物神经系统的作用。治疗量丙米嗪有显著的M受体阻滞作用，引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用。

　　3.对心血管系统的作用。治疗量丙米嗪即可引起血压下降，抑制多种心血管反射而致心律失常。这些作用可能与其抑制心肌中NA的再摄取有关。此外，丙米嗪对心肌还有奎尼丁样直接抑制作用，心血管疾病者慎用。

　　【临床应用】  适用于各种类型的抑郁症治疗。对内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效，但对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效很差。

　　【不良反应】

　　1.常见的有口干、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用。

　　2.少数可引起失眠、精神紊乱、皮疹、震颤、心肌损害。大剂量可引起癫痫样发作。偶见粒细胞减少及黄疸等。长期应用应定期检查血象和肝功能。

　　【禁忌证】  青光眼、尿潴留、前列腺肥大、心脏病、肝肾功能不全和孕妇禁用。

　　☆☆☆考点11：阿米替林（阿密替林）

　　【药动学】  口服后可稳定地从胃肠道吸收，但剂量过大可延缓吸收。在肝脏生成活性代谢物去甲替林，最终代谢物以游离型或结合型从尿中排除。在体内与蛋白质广泛结合，消除t1/2为9～36h.

　　【药理作用及用途】  抗抑郁，可使各类抑郁症患者情绪提高，对其思考缓慢，行为迟缓及食欲不振有所改善，有较强的镇静催眠作用，适用于各种类型抑郁症、内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症，对功能性遗尿有一定疗效。

　　【不良反应】  常见为口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸、心律失常，偶见体位性低血压，肝功能损害及迟发性运动障碍。

　　【禁忌证】  严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用，癫痫病史患者慎用；甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用；与单胺氧化酶合用时，可增加不良反应。

　　☆考点12：马普替林（麦普替林，路滴美）

　　【药动学】  本品口服后吸收缓慢而完全，9～16h之间血药浓度达峰值，广泛分布于全身组织，肺、肾、心、脑和肾上腺的药物浓度均高于血液，血浆蛋白结合率约90%.血浆t1/2为51h.

　　【药理作用】  为选择性NA再摄取抑制剂，对5-HT摄取几无影响。抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似，但奏效快、副作用少。一般用药后2～7 日生效，少数人用药2～3周后才充分发挥疗效。马普替林还有安定作用，故既适用于迟钝型抑郁症，也适用于激越型抑郁症。其抗胆碱作用与丙米嗪类似，远比阿 米替林弱。能延长REM睡眠时间。对心脏的影响也与三环类抗抑郁药一样，延长Q-T间期，增加心率。

　　【不良反应】  口干、便秘、眩晕、视力模糊等抗胆碱能症状为常见，但较三环类抗抑郁药为轻，且多见于治疗初期，过后逐渐减轻；少数病人偶见皮疹、心动过速或低血压。

　　【禁忌证】

　　（1）老年或心血管患者使用较高剂量时，应注意心功能监测，定期作心电图检查，并应注意防止出现谵妄。

　　（2）癫痫患者或有惊厥史者以及心肌梗塞者慎用。

　　（3）肝、肾功能不全，青光眼及前列腺肥大患者慎用。

　　（4）孕妇及哺乳期妇女忌用。

　　☆ 考点13：米安色林（米塞林，甲苯吡，美安适宁）

　　【药动学】  本品口服易吸收，2～3小时达血药峰浓度。口服的生物利用度较低，约为30%.可能有首过效应。可分布全身，易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%.经肝脏代谢，代谢产物及少量原形（约4%～7%）自肾排出。血浆t1/2为10～17小时。

　　【药理作用】  本品为四环类抗抑郁药，抗抑郁作用与丙米嗪或阿米替林相似，但其抗胆碱作用比后者小。其抗抑郁作用机制为抑制突触前膜上的α2受 体，促进NA释放，并阻断脑内5-HT受体。本品还具有与地西泮相似的抗焦虑作用。在外周，可对抗组胺和5-HT的作用，但无抗胆碱作用。对心血管的作用 小，很少引起低血压为其重要优点。由于抗胆碱副作用小，老年人和心脏病患者易于耐受。

　　【临床应用】  本品适用于抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病（包括最近患有缺血性心脏病的患者）的抑郁症患者或正在应用有关药物治疗的抑郁症患 者。与阿米替林比较，阿米替林对激动症状、性欲、记忆力、自杀意念的改善较好；而本品则对思维迟钝、运动性抑制、自责自罪及自杀念头的改善更好，本品 30～60mg的疗效约与阿米替林75～150mg相等。

　　本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

　　【不良反应】  少而轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。

　　【禁忌证】  有青光眼、排尿困难、癫痫病史、痉挛病史、脑部器质性病变者以及未控制的糖尿病患者、老年人、儿童慎用。

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