2.过敏反应。少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等，一般不严重，停药后可逐渐恢复，个别病人有严重的剥脱性皮炎、结节性多发性动脉炎或多形性红斑。机制不清，可能为变态反应，磺胺药之间有交叉过敏反应。

　　3.造血系统反应。长期用药，可能抑制骨髓而出现白细胞减少症，偶见粒细胞缺乏症、血小板减少症或再生障碍性贫血，用药期间应定期检查血常规。先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人，服药后可致溶血性贫血。

　　4.其他。对新生儿特别是早产儿易引起黄疸，此乃与胆红素竞争血浆蛋白，而使胆红素游离，妨碍其转运及代谢的结果。也可通过胎盘进入胎儿体内，产 后也可出现新生儿黄疸；有1%～2%的病人可出现头昏、恶心、呕吐、疲倦、萎靡、失眠、耳鸣等症状，服药期间应避免高空作业及驾驶。

　　☆ ☆☆考点5：磺胺嘧啶（SD）

　　【药动学】  本品口服易吸收，3～4h血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13h.抗菌作用强，血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%.

　　【药理作用】  本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。

　　【临床应用】  磺胺嘧啶为治疗脑脊髓膜炎的首选药物，也用于治疗尿路感染。因其易在尿中析出结晶，故应同服等量的碳酸氢钠碱化尿液，多饮水，以减少结晶对肾脏的损害。

　　【不良反应】  有时有恶心、呕吐、眩晕等；严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹，偶致剥脱性皮炎；可致肝、肾功能损害等。

　　【禁忌症】  有可能致畸胎，孕妇禁用。

　　☆ ☆考点6：磺胺异恶唑（菌得清，SIZ）

　　【药动学】  本品属吸收快、排泄快的短效磺胺药，血浆t1/2为5.7h，乙酰化率较低。尿中浓度高。经肝乙酰化代谢，以原形或代谢物经肾排出。

　　【药理作用】  本品为治疗全身感染的短效磺胺药，抗菌效力比磺胺嘧啶强，乙酰化率低，不易形成结晶尿。

　　【临床应用】  主要用于泌尿系统感染亦可用于流脑和细菌性痢疾等。

　　【不良反应】  与磺胺嘧啶相似，但本品不易引起泌尿系统不良反应。

　　☆ ☆考点7：磺胺甲恶唑（新诺明，SMZ）

　　【药动学】  本品属中效磺胺药，血浆t1/2为10～12h.抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD接近；虽低于SIZ，但也适用治疗尿路感染。经肝乙酰化代谢，依原形或代谢物经肾排出。

　　【药理作用】  抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿 等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。本品的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他同类药物高， 故当从尿中高浓度排泄时，有利于泌尿道感染的治疗，不易形成结晶尿。

　　【临床应用】  用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。

　　【不良反应】  对肾脏损害较SD小，但大剂量、长期使用也可发生；变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。

　　☆☆考点8：磺胺嘧啶银

　　【药动学】  本品与创面渗出液接触时缓慢代谢，部分药物可自局部吸收入血，一般吸收量低于给药量的1/10，磺胺嘧啶血药浓度约可达 10～20mg/L，当创面广泛，用药量大时，吸收增加，血药浓度可更高。一般情况下本品中银的吸收量不超过其含量的1%.本品对坏死组织的穿透性较差。

　　【药理作用】  属外用磺胺类抗菌药，具有磺胺嘧啶和银盐两者的作用，有广谱的抗微生物活性，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、酵母菌和其他真菌均有良好抗菌作用。且不为对氨基苯甲酸所拮抗，所含银盐具收敛作用，使创面干燥、结痂和早期愈合。

　　【临床应用】  本品用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面感染，包括对该药呈现敏感的肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌属，念珠菌等真菌所致者。

　　【不良反应】  局部有轻微刺激性，偶可发生短暂性疼痛。本品自局部吸收后可发生各种不良反应，与磺胺药全身应用时相同。

　　【禁忌证】  对磺胺类药物过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用；小于2个月以下婴儿禁用；肝、肾功能不良者禁用。

　　☆考点9：磺胺米隆（甲磺灭脓，SML）

　　抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响，对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效，能迅速深入创面焦痂中促进创面上皮生长愈合，及提高植皮成活率，应用于烧伤和大面积创伤后感染。

　　☆ 考点10：甲氧苄啶（甲氧苄胺嘧啶，TMP）

　　【药动学】  口服吸收迅速而完全，约1～2h血药浓度达到峰值。血浆蛋白结合率约为40%.脂溶性大，易渗入细胞内，分布于全身组织及体液，在 肺、肾、痰液及脑脊液中的浓度较高。50%以上以原形自尿中排出，酸性尿中浓度约为血浆的100倍，血浆t1/2约为10h，与SMZ相似。

　　【作用与用途】  IMP的抗菌作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。与磺胺类药合用，可使细 菌的叶酸合成代谢遭受双重阻断，增强磺胺类药的抗菌作用达数倍甚至数十倍，对某些菌呈现杀菌作用。同时二药合用后可减少耐药菌株产生，甚至对已耐药的细菌 也可被抑制。

　　TMP抗菌谱与磺胺类药相似，但其抗菌作用较强，对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效。TMP常与SMZ或SD合用，即复方新诺明片和双嘧啶片。因 两者的体内过程和半衰期大致相同，在体内药物浓度始终保持稳定的比例，有利于发挥协同作用。临床用于治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症 等。对伤寒、副伤寒疗效不亚于氨苄西林。TMP可与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。

　　【不良反应】  不良反应较少，常用剂量即引起少数病人胃肠道反应，大剂量可引起白细胞、血小板减少及巨幼红细胞贫血，停药后可恢复，严重者可注射四氢叶酸治疗。长期应用时，注意检查血象。

　　【禁忌证】  妊娠早期妇女忌用。

　　☆ ☆☆考点11：硝基呋喃类抗菌药物

　　硝基呋喃类抗菌药物为合成抗菌药，包括呋喃妥因、呋喃唑酮及呋喃西林。它们的特点是：抗菌谱广，体外对革兰阴性和阳性菌都有杀菌作用。但对绿脓杆 菌抗菌效力差。抑菌或杀菌作用不受脓液和组织分解产物的影响，不易产生耐药性。口服后迅速破坏，部分以原形自尿中排出，故血药浓度低。与磺胺类药和抗生素 无交叉耐药性。主要用于泌尿道及外用消毒。

　　1.呋喃妥因（呋喃坦啶）

　　【药动学】  本品口服吸收迅速，血中有效浓度低，t1/2为20min.约40%～50%以原形从肾排泄，尿中有效浓度高，适用于泌尿道感染。酸性尿中能增强抗菌效力。其代谢物为褐色，使尿呈深黄色。

　　【药理作用】  本品为合成抗菌药，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用，如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。低浓度（5～10mg/L）抑菌，高浓度（20～50mg/L）杀菌。

　　【临床应用】  主要用于敏感菌所致的膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。

　　【不良反应】  有胃肠道症状，少数人有皮肤过敏反应。剂量过大或肾功能不全者，可引起严重毒性反应，如外周神经炎、溶血性贫血等。久用可引起不可逆性神经损害，如感觉异常、疼痛及运动障碍。

　　2.呋喃唑酮（痢特灵）

　　【药动学】  本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为 1.7～3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度。

　　【药理作用】  本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金 葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细 菌的正常代谢。

　　【临床应用】  主要用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒及外用治疗阴道滴虫病。其栓剂可治疗阴道滴虫病等。有报道可用于治疗消化性溃疡。

　　【不良反应】  主要有恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒、哮喘、直立性低血压、低血糖、肺浸润等，偶可出现溶血性贫血、黄疸及多发性神经炎。

　　【禁忌症】  对本品过敏者禁用。

　　3.呋喃西林

　　【药理作用】  本品为外用消毒剂，抗菌谱较广，对多数革兰阳性及阴性菌都有抑制作用。

　　【临床应用】  本品内服毒性大，常用作表面消毒剂，用于治疗各种局部炎症及化脓性感染，如化脓性中耳炎、结膜炎、伤口感染、褥疮及膀胱冲洗等。亦用于慢性咽炎及急性扁桃体炎时漱口。

　　【不良反应】

　　1.外用有时可引起皮肤过敏反应。

　　2.不可内服，口服毒性大，包括胃肠道及精神症状，发热、头晕、失眠及末梢神经炎等。

上一页  [1] [2]