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  • 药理学考前辅导笔记(八)

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-9-4

      理学 第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药

      熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。

      了解碘和碘化物的药理作用特点。

      第一节 甲状腺激素

      (生物合成和释放)

      碘泵 过氧化酶 过氧化酶

      碘(摄取) → 甲状腺内碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸(MIT、DIT) ↓ →

      蛋白水解酶

      碘化酪氨酸缩合为T3、T4 ↓→ 水解、释放入血(血中T4多,T3少,T3主要靠T4脱碘而来。T3作用快、强、短,而T4作用弱、慢、持久)

      [合成和释放调节]

      下丘脑 (-) 甲状腺激素包括:

      ↓TRH(+) T3(三碘甲状腺原氨酸)

      腺垂体 (-) T4(甲状腺素)

      ↓TSH(+)

      甲状腺(腺体、血管增生)

      ↓

      T3、T4合成↑

      ↓

      释放 ↑

      TRH-促甲状腺素释放激素 (+)刺激分泌和合成

      TSH-促甲状腺激素 (-)负反馈抑制,

      [作用和用途]

      1、促进生长发育:缺乏可致身材矮小,智力低下称为呆小病或克汀病(小儿),应尽早补充治疗。

      2、促进新陈代谢:促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿(成人),用甲状腺制剂补充治疗。

      3、反馈性抑制TSH分泌,用于缓解单纯性甲状腺肿;补充内源性甲状腺素不足。

      [不良反应] 体温及基础代谢率升高,多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等,处理措施主要是调低剂量,必要时用β-受体阻断药。

      第二节 抗甲状腺药

      常用的有硫脲类,碘和碘化物,放射性碘及β-受体阻断药。

      一、硫脲类

      分为 1、硫氧嘧啶类:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil);2、咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑Thiamazole,Tapazole)、卡比马唑(甲亢平)

      [作用]

      1、作用机制:

      →活性碘生成↓

      (1) 抑制过氧化酶- 碘化酪氨酸缩合↓ →甲状腺素合成↓

      →甲状腺素合成↓

      (2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转为T3

      (3)抑制异常免疫反应,对甲亢病起一定治疗作用。

      2、作用特点:(1)生效缓慢,需待贮存激素用尽才见效(1~3个月基础代谢恢复正常)。

      (2)治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重,原因:负反馈减弱,TSH分泌增加;

      (3)疗程长(1~2年)停药过早易复发。

      [用途]

      1、甲亢内科治疗:轻、中度或不宜手术、放碘治疗者。

      2、甲亢术前准备及术后复发治疗:术前控制甲状腺机能接近正常,以利于手术,减少并发症和死亡率,但术前两半周应加服碘。

      3、辅助治疗甲状腺危象,阻断新甲状腺素合成,但剂量要大。可怀β受体断药合用,疗效更好。

      [不良反应]

      1、白细胞减少症:本类药最严重的不良反应,应定期查血象,如出现咽痛、发热应立即检查和停药,以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见;

      2、过敏反应:皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗;

      3、头痛、关节痛、淋巴结肿大;

      4、肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。

      5、能透过胎盘和乳汁排出,影响胎儿,新生儿,妊娠、哺乳妇女禁用。

      [常用各药特点比较]

      药物 作用特点

      甲基硫氧嘧啶 作用确定,起效较慢

      丙基硫氧嘧啶 作用确定,起效快,甲危疗效好。

      他巴唑作用较上强10倍,起效亦较慢,但持久,甲危治疗不如丙基。

      甲亢平 作用缓慢、持久,甲危不宜用。

      二、碘和碘化物

      常用药有:碘化钾、卢戈氏液(复方碘溶液)

      [作用]

      1、小剂量:甲状腺素合成原料之一。

      2、大剂量:①抑制蛋白水解酶→甲状腺释放↓

      ②亦可抑制过氧化酶→碘化和碘化酪氨酸缩合下降↓→甲状腺素合成↓;

      ③抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺的刺激作用,使用甲状腺缩小,变硬、血管减少。

      [应用]

      1、单纯甲状腺肿:小剂量原料补充;

      2、甲亢术前准备:术前两半周加服,缓解症状,减少手术并发症;

      3、甲状腺危象治疗:抑制甲状腺素大量释放。

      [不良反应] 1、血管神经性水肿;2、慢性碘中毒。3、诱发甲状腺功能紊乱。

      三、放射性碘:

      利用产生的β射线破坏甲状腺组织,用于甲亢及甲状腺机能检查,注意控制剂量,过量致甲状腺功能低下。

      四、β受体阻断药

      常用有普萘洛尔等。通过阻断β受体,抑制甲亢所致交感过度兴奋而产生的症状和减少甲状腺素分泌。可用于甲亢治疗、甲危辅助治疗以及术前准备。

      第三十四章 胰岛素及口服降血糖药

      掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应。

      熟悉口服降血糖药的药理作用特点。

      第一节 胰岛素(Insulin)

      [作用](对代谢作用:降糖、生蛋、解脂;)

      一、糖代谢

      (一)加速葡萄糖的利用和转变:

      1、细胞膜对葡萄糖通透性↑

      2、糖酵解、氧化↑→组织利用葡萄糖↑ 血糖↓ 血糖去路↑

      3、糖原合成、贮存↑

      4、糖转脂肪↑

      (二) 血糖来源↓:糖原分解、异生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓

      二、脂代谢:合成↑、分解↓→ 血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓

      三、蛋白质代谢:氨基酸进入细胞↑、蛋白质合成上升

      四、钾转运:糖原合成时,细胞外钾进入细胞内↑→改善细胞内缺钾和细胞外高血钾症。

      [体内过程] 属蛋白类激素,口服无效,注射给药,血浆半衰期短,难溶制剂可延长作用。

      [用途]

      1、糖尿病:适用于各型,但主要用于:

      (1)重型特别是幼年型;

      (2)经饮食控制或口服降糖药无效者;

      (3)伴有合并症(感染、手术、妊娠)或并发症(酮症酸中毒)者。

      2、纠正细胞内缺钾或高血钾症:与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂,防治心肌梗塞和心律失常。

      3、增进食欲:用于重病恢复期,能刺激胃酸分泌。

      4、危重病人辅助治疗:组成能量合剂(与ATP、CoA)。

      5、治疗精神分裂症:采用低血糖休克疗法。

      [不良反应]

      1、低血糖反应:注射过量、未按时进餐或运动过度时易发生,轻者可饮糖水,重者静注或静滴葡萄糖液。

      2、过敏反应:少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克,一般可用抗组胺药,重者可更换制剂或用口服降糖药。

      3、耐受性:原因为产生抗胰岛抗体,若出现可更换不同来源制剂。

      [制剂及特点]

      分类 药名 起效 维持时间 适应症

      短效 普通胰岛素 快 3~4次/曰 重症抢救

      中效 低精蛋白胰岛素大珠蛋白锌胰岛素 较慢 1~2次/曰 血糖波动大, 不易控制患者

      长效 精蛋白锌胰岛素 慢 1次/曰 长期维持

      第二节 口服降血糖药

      该类药可口服,使用方便,但作用弱而慢,仅适用于轻、中型,不能完全取代胰岛素。常用有两类:磺胺脲类和双胍类。

      一、磺酰脲类:

      甲苯磺丁脲(甲糖宁、D860)、氯磺丙脲、优降糖。

      [作用]

      1、降糖机制:(1)刺激胰岛β细胞释放胰岛素(主要作用)。

      (2)增强胰岛素的作用:?增加胰岛素受体数目和亲和力;?抑制肝脏胰岛素水解酶;?抑制胰岛素与血浆蛋白结合,游离型胰岛素增加。

      [作用特点] (1)仅对胰岛功能尚未完全丧失者有效。(2)对正常人有效。

      [应用] (1)中年后发病单用饮食控制无效而胰岛素用量在40u以下者或减少胰岛素用量。

      (2)氯磺丙脲有抗利尿作用,可用于尿崩症治疗,与氢氯噻嗪同用效果更好。

      [不良反应] 胃肠反应、低血糖、过敏反应、粒细胞减少、精神错乱。

      各药作用强度为甲苯磺丁脲<氯磺丙脲<优降糖,不良反应以氯磺丙脲多见。

      二、双胍类:二甲双胍和苯乙双胍

      [作用和用途]

      1、降糖机制:促进组织对葡萄糖的摄取和利用,增强无氧糖酵解,抑制糖的吸收和异生。

      2、作用特点:对胰岛功能完全丧失者仍有效,但不影响正常人血糖。

      3、应用:轻型、中型糖尿病人(饮食无法控制而胰岛素用量<20u/曰)者包括稳定和非稳定型以及幼年型患者,其中对肥胖者尤佳(因不影响胰岛素释放)。

      [不良反应] 胃肠反应、低血糖、乳酸性酸血症等,以苯乙双胍多见。

      糖皮质激素小结

      1.构效关系有四:基本结构为甾核

      1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;

      2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;

      3)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;

      4)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。

      2.四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。

      3.分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)

      4.四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克

      5.对血液及造血系统的作用,四多一少:

      1)嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ,治急性淋巴细胞性白血病。

      2)红细胞-、血红蛋白-,治再障。

      3)血小板-,治血小板减少症。

      4)中性粒细胞-,治粒细胞减少症。

      6.不良反应:

      (一)四个一

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