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掌握吗啡和哌替啶的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉吗啡的作用机制，依赖性产生原理及其防治。
了解其他镇痛药和阿片受体拮抗剂的药理作用特点。
【病因】各种形式的伤害刺激作用于神经末梢均可引起疼痛（锐痛、钝痛）。
【镇痛药分类】分为强镇痛药和解热镇痛抗炎药两大类。
强镇痛药镇痛效果强，主要缺点反复应用容易导致成瘾，属麻醉药品，应严格控制使用。
第一节 阿片类药物
阿片类药物具有强大的镇痛用，反复应用易于成瘾，故又称成瘾性镇痛药（或麻醉性镇痛药。麻醉性药品）
吗啡（Morphine）
[药理作用]
1、中枢神经系统
（1）镇痛、镇静吗啡具有很强的镇痛作用，对持续性钝痛较间歇性强。
A皮下注射5-10mg，可持续4-5小时。
B镇痛范围广，各种疼痛均有效。
C镇痛时，意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作用和欣快感，消除焦虑、紧张、恐惧等，提高疼痛的耐受性。如外界环境安静，可致入睡。
D镇痛机制与不同脑区（脑室导管周围灰质、丘脑、脊髓背角胶质区等）的阿片受体（吗啡受体）结合，摸拟内阿片肽（脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽）的用。医学教育网搜集 整理
（2）镇咳为抑制咳嗽中枢所致
（3）抑制呼吸A降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量呼吸频率减慢；中毒量呼吸衰竭死亡。
B由于抑制呼吸，新生儿、婴儿易中毒死亡，肺气肿、肺心病禁用
（4）其它
A催吐初次使用时可出现恶心、呕吐、反复使用可减轻。
B缩瞳针尖样瞳孔为中毒特征
2、心血管系统
（1）扩张外周容量血管及阻力血管，其机制与促进组胺释放和中枢交感张力降低有关
（2）由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留，继发性引起脑血管扩张、脑脊液压力高
3、平滑肌
（1）强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌，使蠕动减少，此外还能抑制消化液分泌，可导致便秘。
（2）胆道括约肌痉挛性收缩，使胆道内压升高和诱发胆绞痛。
（3）输尿管收缩。
（4）支气管平滑肌收缩，可诱发哮喘发作。
（5）膀胱括约肌张力提高，导致尿潴留
[临床应用]
1、镇痛
（1）用于其它镇痛药无效的急性锐痛；
（2）胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。
2、心原性哮喘
（1）措施吸氧、应用速效强心甙、氨茶碱配以吗啡，以改善症状。
（2）吗啡用于心源性哮喘的机制
A扩张外周血管，减轻回心血量，减轻心脏负荷，有利于肺水肿消除。
B降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢，消除窒息感
C镇静作用，消除恐惧感，降低心肌耗氧量。
[不良反应]
1.副作用眩晕、恶心、便秘、排尿困难。
2.反复应用产生耐受性和成瘾性
3.过量可致急性中毒，出现昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔针尖样缩小，尿潴留，严重缺氧和血压下降，呼吸麻痹。除对症治疗外，尚可注射吗啡对抗药纳洛酮。
[禁忌症]
1.诊断未明的急性腹痛。
2.分娩和哺乳期止痛。
3.支气管哮喘、肺心病。
4.颅脑损伤所致的颅内压升高者。
可待因
[特点及应用]
镇痛强度约为吗啡的112，镇咳作用为其14.对呼吸中枢抑制很轻，成瘾性较弱，但久用也可成瘾。为中枢性镇咳药，用于镇咳；也可用于中等度疼痛
第二节 人工合成镇痛药
度冷丁（哌替啶Dolantin，Pethidine）
[作用特点]
1.镇痛作用为吗啡110，持续2-4小时。
2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻。
4.可与吗啡一样引起血压下降、颅内压升高。
5.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱，不引起便秘。
[应用]
1.镇痛
A剧痛，如术后、创伤、烧伤等。
B内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。
C应慎用于分娩镇痛，临产前2-4小时内不宜应用
2.麻醉前给药。
4.人工冬眠。
5.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐，心动过速、体位性低血压。
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊厥。
3.连续用药物1-2周可致耐受和成瘾，一旦停药可产生戒断症状。
[禁忌症]同吗啡。
安那度
镇痛作用强于度冷丁，对呼吸抑制作用弱，有成瘾性但较弱，临床用于小手术、泌尿科器械检查，分娩止痛，也可与阿托品合用解除内脏绞痛。
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍，作用发生快，但持续时间较短。成瘾性较轻。用于镇痛和作为麻醉辅助用药与神经安定药氟哌啶醇合用。
美散痛
镇痛作用弱于吗啡，对呼吸有明显抑制作用。其它作用于吗啡相似但弱于吗啡，主要用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起等剧痛。
镇痛新
镇痛强度为吗啡的1/3，抑制呼吸作用为吗啡的1/2.成瘾性极小。
用于各种剧痛，如烧伤、创伤及胃、肝、胆术后疼痛。
第三节延胡索乙素、罗通定
颅通定（罗痛定）、延胡索乙素
为新型的中枢性镇痛。镇痛作用较度冷丁弱，但比解热镇痛药强，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，创伤及术后疼痛效果差。用于胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及头痛、月经痛和分娩痛。还具有镇痛催眠作用，故用于疼痛引起的失眠。
不良反应少、无成瘾性。
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