一、抗心律失常药的基本作用机制 心律失常发生的原因:冲动形成异常(异位节律点自律性提高、后除极和触发活动),或冲动传导异常(折返),或二者兼有。 因此,对心律失常的治疗就是要:降低自律性、减少后除极、消除折返。 能够达到以上目的而治疗心律失常的机制有: ①阻滞钠通道; ②拮抗心脏的交感效应; ③调节钾通道,适度延长有效不应期; ④阻滞钙通道。 二、抗心律失常药分类 根据药物的主要作用通道和电生理特点,将众多化学结构不同的药物归纳成四大类: Ⅰ类:钠通道阻滞药; Ⅱ类:β肾上腺素受体拮抗药; Ⅲ类:延长动作电位时程药(钾通道阻滞药); Ⅳ类:钙通道阻滞药。 (一)Ⅰ类-钠通道阻滞药 本类药物又分为三个亚类,即Ⅰa,Ⅰb,Ⅰc。 1.Ⅰa类:适度阻滞钠通道,降低动作电位0相上升速率,不同程度抑制心肌细胞膜K+、Ca2+通透性,延长复极过程,且以延长有效不应期更为显著。本类药有奎尼丁,普鲁卡因胺等。 2.Ⅰb类:轻度阻滞钠通道,轻度降低动作电位0相上升速率,降低自律性,促进K+外流,缩短或不影响动作电位时程,相对延长有效不应期。本类药有利多卡因、苯妥英钠等医学教`育网搜集整理。 3.Ⅰc类:明显阻滞钠通道,显著降低动作电位0相上升速率和幅度,减慢传导性的作用最为明显。本类药有普罗帕酮、氟卡尼等。 (二)Ⅱ类-β肾上腺素受体拮抗药 阻断肾上腺素能神经对心肌β受体的效应,表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性,降低动作电位0相上升速率而减慢传导性。本类药有普萘洛尔等。 (三)Ⅲ类-延长动作电位时程药 抑制多种钾电流(外流),延长动作电位时程和有效不应期,但对动作电位幅度和去极化速率影响很小。本类药有胺碘酮等。 (四)Ⅳ类-钙通道阻滞药 抑制Ⅰca(L),降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫 。
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