（1）作用。①扩张外周血管，降低心脏负荷和心肌耗氧量。通过扩张容量血管，减轻心脏前、后负荷，使心肌耗氧量降低。②增加缺血区血流、改善供氧。一是可扩张较大的冠状血管和侧支血管，增加冠脉的血流量；二是使血流从非病变区的输送血管经侧支血管流向缺血区；三是通过缩小心室容积、降低心室内压、减轻心内膜下层血管压力，增加其血液供应。

　　（2）用途。①各型心绞痛。舌下含服可迅速缓解各种类型的心绞痛，包括稳定型、不稳定型及变异型，既可预防，也可治疗。与β受体阻断药合用能提高疗效。②急性心肌梗死。多静脉给药。早期应用可减少缺血心肌的损伤，可缩小梗死范围。③难治性心功能不全。通过减轻心脏前、后负荷，发挥治疗作用。

　　（3）不良反应。面部发红，体位性低血压；剂量过大可加重心绞痛发作，与β受体阻断药合用可纠正；连续用药后可出现耐受性。

　　2.普萘洛尔

　　（1）抗心绞痛作用。①降低心肌耗氧、增加供氧。阻断心脏β1受体，使心率减慢、收缩力减弱，心肌耗氧量明显降低；因心率减慢，舒张期延长，有利于血液从心外膜向相对缺血的心内膜灌注，从而改善心肌缺血区的供血、供氧。②改善心肌代谢。包括两方面作用：一是通过改善心肌缺血区的供血、供氧，保证心肌的能量供应；二是促进氧合血红蛋白中氧的解离，使心肌供氧增加。

　　（2）用途。对稳定型心绞痛疗效最佳；也可用于不稳定型心绞痛；对同时伴有高血压或快速性心律失常的心绞痛更适用；对变异型心绞痛无效甚至加重。

　　普萘洛尔与硝酸甘油合用，不仅可增强疗效，且可互相纠正不良反应。

　　3.维拉帕米（异搏定）

　　为钙通道阻滞药。

　　（1）抗心绞痛作用。①降低心肌耗氧量。通过阻滞Ca2+内流，使阻力血管松弛，心脏后负荷降低；加之使心肌收缩力减弱、心率减慢，故心肌耗氧量降低。②增加缺血区血流量。使冠状动脉扩张、侧支循环增加、冠状动脉灌流量增加，从而改善心肌缺血区的供血。③保护心肌作用。心肌缺血时，心肌细胞膜通透性增加，Ca2+大量内流，使细胞内Ca2+超负荷，导致线粒体肿胀并失去氧化磷酸化功能，最终使心肌能量代谢障碍，心肌细胞死亡。用药后通过阻滞Ca2+通道，防止缺血心肌细胞内Ca2+超负荷，达到保护心肌作用。

　　（2）用途。①各型心绞痛。钙拮抗药是防治变异型心绞痛的首选药，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。②急性心肌梗死。通过促进侧支循环，可缩小梗塞面积。常与β受体阻断药合用，以提高疗效。

　　（3）不良反应。长期应用后突然停药可使心绞痛加重。仅用于支气管哮喘、重度房室传导阻滞、外周血管痉挛性疾病等。