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  • 抗心绞痛药——执业医师考试考点

    作者:佚名    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2010-4-5

      1.硝酸甘油

      (1)作用。①扩张外周血管,降低心脏负荷和心肌耗氧量。通过扩张容量血管,减轻心脏前、后负荷,使心肌耗氧量降低。②增加缺血区血流、改善供氧。一是可扩张较大的冠状血管和侧支血管,增加冠脉的血流量;二是使血流从非病变区的输送血管经侧支血管流向缺血区;三是通过缩小心室容积、降低心室内压、减轻心内膜下层血管压力,增加其血液供应。

      (2)用途。①各型心绞痛。舌下含服可迅速缓解各种类型的心绞痛,包括稳定型、不稳定型及变异型,既可预防,也可治疗。与β受体阻断药合用能提高疗效。②急性心肌梗死。多静脉给药。早期应用可减少缺血心肌的损伤,可缩小梗死范围。③难治性心功能不全。通过减轻心脏前、后负荷,发挥治疗作用。

      (3)不良反应。面部发红,体位性低血压;剂量过大可加重心绞痛发作,与β受体阻断药合用可纠正;连续用药后可出现耐受性。

      2.普萘洛尔

      (1)抗心绞痛作用。①降低心肌耗氧、增加供氧。阻断心脏β1受体,使心率减慢、收缩力减弱,心肌耗氧量明显降低;因心率减慢,舒张期延长,有利于血液从心外膜向相对缺血的心内膜灌注,从而改善心肌缺血区的供血、供氧。②改善心肌代谢。包括两方面作用:一是通过改善心肌缺血区的供血、供氧,保证心肌的能量供应;二是促进氧合血红蛋白中氧的解离,使心肌供氧增加。

      (2)用途。对稳定型心绞痛疗效最佳;也可用于不稳定型心绞痛;对同时伴有高血压或快速性心律失常的心绞痛更适用;对变异型心绞痛无效甚至加重。

      普萘洛尔与硝酸甘油合用,不仅可增强疗效,且可互相纠正不良反应。

      3.维拉帕米(异搏定)

      为钙通道阻滞药。

      (1)抗心绞痛作用。①降低心肌耗氧量。通过阻滞Ca2+内流,使阻力血管松弛,心脏后负荷降低;加之使心肌收缩力减弱、心率减慢,故心肌耗氧量降低。②增加缺血区血流量。使冠状动脉扩张、侧支循环增加、冠状动脉灌流量增加,从而改善心肌缺血区的供血。③保护心肌作用。心肌缺血时,心肌细胞膜通透性增加,Ca2+大量内流,使细胞内Ca2+超负荷,导致线粒体肿胀并失去氧化磷酸化功能,最终使心肌能量代谢障碍,心肌细胞死亡。用药后通过阻滞Ca2+通道,防止缺血心肌细胞内Ca2+超负荷,达到保护心肌作用。

      (2)用途。①各型心绞痛。钙拮抗药是防治变异型心绞痛的首选药,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。②急性心肌梗死。通过促进侧支循环,可缩小梗塞面积。常与β受体阻断药合用,以提高疗效。

      (3)不良反应。长期应用后突然停药可使心绞痛加重。仅用于支气管哮喘、重度房室传导阻滞、外周血管痉挛性疾病等。

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