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  • 药物代谢动力学—分布

    作者:佚名    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2010-4-5

      药物一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。药物在体内的分布受很多因素影响,包括药物的脂溶性、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。

      一、血一脑脊液屏障

      脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围,这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过,只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。血脑屏障的通透性也并非一成不变,如炎症可改变其通透性,在脑膜炎患者,血脑屏障对青霉素的通透性增高,使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度,而青霉素对健康人即使注射大剂量也难以进入脑脊液。

      二、胎盘屏障

      胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用,因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别,几乎所有的药物都能穿医学教育网|搜集整理透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后,即在胎儿体内循环,并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡,此时,胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似。因此,孕妇应禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物,对其他药物也应十分审慎。

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