口腔助理执业医师综合笔试辅导——抗炎平喘药,由医学教育网整如下: 一、糖皮质激素类药物 具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。 目前主要局部应用:采用吸入式给药 吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。 但重症者不能控制时仍需全身给药。 倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe 特点:①局部作用为地塞米松的数百倍; ②全身作用轻微; ③对下丘脑-垂体-皮质轴无抑制; ④作用显著。 药理作用: 1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞: ①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能; ②↓肺肥大c数量; ③↓e粒c在支气管的聚集和介质释放; ④↓上皮中树突状C数量; ⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用,↓血管通透性; ⑥↓免疫球蛋白的产生。 2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生: ①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生; ②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、p.g、txa2、pt激活因子)的产生 ③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。 3) 抑制气道高反应性 ↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入,有利于损伤上皮的修复。 4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性 有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。 作用机制: gcs+gr→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→ ①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、no合酶、磷脂酶a2、环氧合酶)的表达; ②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。 体内过程: 生物利用0.8mg/日)时可抑制皮质轴。 其它吸入用激素 布 他 奈 德 budesonide 同倍氯米松,生物利用度约11% 可用于过敏性鼻炎。 曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide 丙酸氟替卡松fluticasone propionate 氟 尼 缩 松 flunisolide |