吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，并对呼吸道无刺激性。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速度与药物分子量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快；分子量大的糖、酶、高分子化合物等则难以通过肺泡囊吸收。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故油／水分配系数大的药物，吸收速度也快。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时，微粒会聚集增大，妨碍药物吸收。

2.药物微粒的大小

气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也不同。吸人气雾剂的微粒沉积主要受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。较粗的微粒因重力沉降，大部分落在鼻腔、咽喉、气管及分支处，因而吸收少；当鼻腔、咽喉、气管及分支处的气道突然改变方向时，则粒子易成惯性嵌入。如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出。医学|教育网搜集整理具有布朗运动的微粒其粒径约为0.51μm，主要沉降在肺泡囊内，因此吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5～5μm范围内最适宜。《中国药典》2010年版规定：吸入气雾剂的雾滴（粒）粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为51μm以下。

另外，吸入气雾剂的微粒沉积还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。