性质：1、黄色结晶粉末，溶稀碱稀酸 2、二氢叶酸还原酶抑制剂

　　四、羟基脲

　　羟基脲：为核苷酸还原酶抑制剂，阴止DNA合成。

　　第三节 抗肿瘤天然药物

　　一、抗肿瘤抗生素：直接作用于DNA，为细胞周期非特异性药物。

　　阿霉素、柔红霉素：急性粒细胞白血病淋巴细胞白血病，骨髓抑制，心脏毒性。

　　米托蒽醌：细胞周期非特异性药物，作用是阿的5倍，心脏毒性小。急性白血病复发。

　　二、抗肿瘤的植物药有效成分：喜树碱、长春新碱、紫杉醇

　　第四节 金属配合物抗肿瘤药物

　　顺铂：DNA复制停止，阻碍细胞的分裂，反式无作用，胃肠道反应多见。

　　性质：1、亮黄色或橙黄色。 2、170 C转化为反式 3、水液不稳，光、空气不敏感。

　　卡铂：对肾脏、消化道反应及耳毒性较低，需静注。

　　第五节 其他抗肿瘤药物

　　昂丹司琼：5-HT 受体拮抗剂 .辅助治疗，预防或治疗化疗药物和放疗药物引起的呕吐。他莫昔芬

　　前药：环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤 口服：氮甲、白消安

　　甲胺蝶呤、六甲蜜胺：二氢叶酸还原酶抑制剂 黄色结晶性粉末：甲胺蝶呤、巯嘌呤顺铂

　　第十五章 甾体药物

　　基本骨架为环戊烷并多氢菲，四个环之间都是反式稠合，即5a系，6个手性C .分雄、雌、孕甾。

　　第一节 雄性激素和同化激素

　　甲睾酮： C17位上引入甲基，空间位阻使代谢比较困难，可以口服 .

　　丙酸睾酮：17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯 17位上羟基酯化，增加脂溶性，长效，一次2-4天

　　苯丙酸诺龙：17β-羟基-雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 19位失碳雄激素，最早使用的蛋白同化激素类，用于烫伤，恶性肿瘤手术前后、严重骨质疏松症，侏儒症及营养吸收不良等。

　　达那唑：17a-孕甾-2，4-二烯-20-炔并[2，3-d]异恶唑-17β-醇 为弱雄激素，兼有蛋白同化和抗孕激素作用。治疗子宫内膜异位，系统性红斑狼疮，血小板减少性紫癜等

　　第二节 雌激素

　　雌二醇：雌甾-1，3，5-（10）-三烯-3，17β-二醇

　　治疗卵巢功能不全引起的病症，更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。不易口服。

　　炔雌醇：3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1，3，5-（10）-三烯-20-炔-17醇 与孕激素配伍成口服避孕药

　　己烯雌酚：同雌二醇，活性更强，口服有效，尚用作应急事后避孕药。 [医 学教育网 搜集整理]

　　共性：1、碱性中与苯甲酰氯作用，酚羟基酰化。 雌二醇、炔雌醇

　　2、硫酸中呈色：雌二醇（黄绿色）；炔雌醇（红色）；己烯雌酚（橙黄色）

　　第三节 孕激素

　　黄体酮（孕酮）：孕甾-4-烯-3，20-二酮 两种晶形，a，β ，β易转为a ，活性无差别。

　　1、C-20位上甲基酮，与高铁离子络合，生成蓝紫色。（其他淡紫或不显色）

　　2、羰基：盐酸羟胺反应 制成油注射剂，用于流产

　　3、与异烟肼生成浅黄色化合物

　　醋酸甲地孕酮： 6-甲基-17a-羟基-孕甾-4，6-烯-3，20-二酮醋酸酯 与雌激素配伍为避孕药

　　醋酸甲羟孕酮：6a-甲基-17a-羟基-孕甾-4 - 烯- 3，20-二酮醋酸酯 安宫黄体酮，可作长效避孕针

　　炔诺酮： 17β-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮 与雌激素配伍为避孕药

　　左炔诺酮：D（-）-17a-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮 广泛，生物利用度高

　　替勃龙：17β-羟基7a-甲基-雌甾-5（10）-烯-20-炔-3-酮 另同炔诺酮 抑制绝经期妇女骨丢失双炔失碳酯：抗着床口服避孕药。 2a 、17a-二乙炔基

　　米非司酮：11β-（4-二甲胺基苯基）-17β-羟基-17a-丙炔基-雌甾-4，9-二烯-3-酮 抗早孕

　　共性：1、含羰基：盐酸羟胺反应 全部有

　　2、存在 -C≡CH ，乙醇液遇硝酸银生成白色沉淀 .炔雌醇、炔诺酮、左炔诺酮

　　3、酯基共性：加碱水解，与硫酸共热，产生乙酸乙酯香味。 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮

　　第四节 肾上腺皮质激素

　　醋酸氢化可的松：11β，17a，21- 三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯 抢救危重中毒感染

　　醋酸地塞米松：16a-甲基-11β，17a，21-三羟基-9a- 氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯

　　1、a-羟基酮：两者都有，甲醇液与碱性酒石酸共热，氧化亚铜橙红色沉淀

　　2、醋酸酯：两者都有，醇制氢氧化钾与硫酸共热，生成乙酸乙酯香味。

　　3、地塞米松：氟离子反应 www.med66.com

　　醋酸泼尼松龙：（醋酸氢化泼尼松、醋酸强的松龙） 比氢化可的松1，2位多一个双键

　　醋酸氟轻松： 双氧…6a ，9-二氟……

　　醋酸曲安奈德：双氧……9氟…… 比上少一个氟

　　第十六章 维生素

　　第一节 脂溶性维生素

　　一、维生素A类： 存在于动物来源的食物如肝奶、蛋黄中，尤以海洋鱼类肝油中。

　　药典收载VA是维生素A醇的醋酸酯的油溶液，药用VA是稳定性强的维生素A醋酸酯的油制剂。

　　维生素A1（视黄醇）：性质不稳定 1、易氧化（烯丙醇结构） 2、异构化 维生素A2（去氢——）

　　维生素A醋酸酯：体内被酶水解为VA1醇。 全反式 [医 学教育网 搜集整理]

　　二、维生素D类：甾醇的开环衍生物，临床主用于抗佝偻病。

　　维生素D2： 9、10——开环麦角甾…… 1、光、空气变质 2、酸敏感

　　维生素D3： 9、10——开环胆甾…… 1、遇光空气变质 前药

　　VD效价国际单位以VD3为标准，1 IU相当于0.025 ug D3.

　　三、维生素E类：苯并二氢吡喃衍生物 天然VE右旋，合成消旋

　　维生素E醋酸酯：用于习惯性流产，不育症，进行性肌营养不良等。抗衰老亦有作用。

　　四、维生素K类：具有2-甲萘醌…… 具有凝血作用，用于凝血酶原过低及新生儿出血症。

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