鉴别反应： 酰胺键：重铬酸钾紫色； 亚硝酸钠绿色。    强酸强碱水解，PH2-8稳定

　　作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。

　　双氯芬酸钠（双氯灭痛）：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠   氯原子反应  作用强无积蓄

　　非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。      酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。

　　2、苯丙酸类（芳基丙酸）

　　布洛芬（异丁苯丙酸）：2-（4-异丁基苯基）丙酸      2个手性C，用消旋体

　　性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。   比阿司匹林强16-32倍

　　芬布芬：3-（4-联苯羰基）丙酸     12-17h

　　萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸    S构型     同上，缓解轻度至中度疼痛。

　　四、1，2 -苯并噻嗪类

　　吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

　　性质：芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。      作用时间长，45h

　　第三节 抗痛风药

　　一、抗痛风发作药     吲哚美辛  保泰松

　　二、尿酸排泄剂      丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸         高尿酸痛风性关节炎

　　三、尿酸合成阻断剂  别嘌醇：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇            用于痛风、痛风性肾病

　　第四章  镇痛药和镇咳袪痰药

　　第一节  镇痛药

　　一、植物来源的生物碱

　　盐酸吗啡：17-甲基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-3，6a-二醇盐酸盐三水合物

　　5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。

　　性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。

　　2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。

　　3、Marquis反应：甲醛硫酸——紫堇色。

　　4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

　　5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。

　　6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。

　　二、半合成类

　　盐酸纳洛酮 ：17-烯丙基-4，5a-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

　　吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。           结构与吗啡4处不同

　　盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。

　　三、合成类： 1、吗啡喃类   2、苯吗喃类（镇痛新）   3、哌啶类（度、芬）   4、氨基酮类（美沙酮）

　　盐酸哌替啶（度冷丁）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐             吗啡1/10

　　性质：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯键但不易水解，吸湿、变黄。

　　2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。检查溶液的澄清度与颜色。

　　枸橼酸芬太尼 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐     是吗啡的100倍

　　盐酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐    作用强、成瘾小、毒性大

　　四、内源性多肽类

　　五、其他类

　　盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。

　　盐酸萘福泮：非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。

　　苯噻啶 ：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

　　镇痛药构效关系： 受体模型：  1、阴离子部位   2、凹槽   3、适合芳环的平坦区

　　第二节  镇咳祛痰药

　　盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐           粘痰溶解祛痰药

　　性质：1、芳伯氨基反应      2、氧瓶燃烧溴化物反应

　　第五章   中枢兴奋药和利尿药

　　第一节   中枢兴奋药

　　1、 黄嘌2、 呤类

　　咖啡因：1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物

　　针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。                 兴奋大脑皮层

　　性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。

　　2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应

　　3、 酰胺类

　　尼可刹米（可拉明）：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺   油状液体，极易溶水  兴奋延髓呼吸中枢

　　性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。

　　2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环……

　　4、 吡乙酰胺类   吡拉西坦（脑复5、 康）：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺  作用于大脑皮层，6、 抗脑组织缺氧。

　　7、 苯氧乙酸酯类

　　盐酸甲氯芬酯：2- （二甲基氨基）乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐         新生儿缺氧等

　　性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色

　　第2节 利尿药

　　呋噻米（速尿）：（2- [ （2-呋喃甲基） 氨基 ]-5 -（氨磺酰基）-4- 氯苯甲酸

　　性质：1、本品NaOH与CuSO4——绿色沉淀

　　2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛——绿色                    作用迅速、强大

　　依他尼酸（利尿酸）：[4 - （2- 亚甲基-1-氧代丁基）2，3-二氯-苯氧基]乙酸

　　性质：1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应        作用强、迅速

　　2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。                  用于充血性心力衰竭

　　氢氯噻嗪（双克）：6- 氯- 3，4-二氢- 2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1，1- 二氧化物

　　性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾

　　螺内酯：，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。                    弱利尿药，降压明显

　　性质：与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。

　　乙酰唑胺：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱，主要治疗青光眼。  第一个用于临床 .

　　氯噻酮：常用利尿降压药，长效利尿，也降压。

　　第六章  拟肾上腺素药

　　肾上腺素能受体激动剂：作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。

　　a作用：皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

　　作用：心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。

　　兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。

　　第一节  苯乙胺类拟肾上腺素药：

　　代谢：单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化。

　　构效关系：1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。

　　2、苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。

　　3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。

　　4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代

　　重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：（R）- 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚           左>右  R

　　性质：水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。     收缩血管，抗休克、局部止血

　　肾上腺素（a、）：（R）

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