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执业药师
  • 执业药师考前辅导——药物化学(一)

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-5-25

    - 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

      盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐                           FeCl3 墨绿

      作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。

      盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐    左>右

      以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。

      盐酸去氧肾上腺素(a):(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐   散瞳检查眼底

      克仑特罗(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐         显芳伯胺反应

      盐酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐   选择性2-受体激动剂

      沙丁胺醇(舒喘灵) ():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇             FeCl3 紫色

      盐酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

      FeCl3 反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)

      第二节  苯异丙胺类拟肾上腺素药:

      盐酸麻黄碱:(1R,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐       碱性强   (a、)

      2个手性C,只有(-)麻黄碱 (1R,2S)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。

      性质:1、氨基醇结构:水液加CuSO4 + NaOH ,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。

      2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。

      盐酸伪麻黄碱:(1S,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐

      作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。

      两者区别:1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。

      2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。

      3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。

      盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐   a -受体激动剂,  收缩血管、升压

      作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

      重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇    a -受体激动剂    酚羟基

      作用:适用于各种休克及手术时低血压。

      第七章   心血管系统药物

      第一节  降血脂药

      一、苯氧乙酸类:

      氯贝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯     油状液体,光照变色

      性质:1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。  2、酯:碱性下异羟肟酸铁反应。

      作用:降低三酰甘油,降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成

      非诺贝特:氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。

      二、烟酸类:烟酸肌醇

      三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:

      洛伐他汀:-1-萘酚酯-     六元内酯环      抑制内源性胆固醇的合成,降低血中胆固醇含量

      辛伐他汀:多一个-CH3,强效,长效。        两者均为前药,在体内水解为-羟基酸显效

      第二节 抗心律失常药

      一、1类抗心律失常药 (钠通道阻滞药)

      盐酸普鲁卡因胺:N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐  适用于阵发性心动过速

      盐酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐   抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常

      盐酸普罗帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羟基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处,尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

      二、2类抗心律失常药 (受体阻滞药)

      盐酸普萘洛尔(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇盐酸盐

      性质:1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解      中间体a-萘酚

      2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

      非选择性的受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压    左旋体>右旋体,用外消旋体

      三、3类抗心律失常药 (延长动作电位时程药)

      盐酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程和不效不应期,选择性阻滞钾通道。

      四、4类抗心律失常药 (钙通道阻滞剂) :  维拉帕米: 抑制钙离子缓慢内流。

      第三节   抗心绞痛药

      一、硝酸酯及亚硝酸酯类:以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。

      硝酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定,碱性水解。    速效、短效抗心绞痛

      鉴定反应:加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体

      硝酸异山梨酯(消心痛):血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。

      性质:1、酯容易水解,生成脱水山梨醇和亚硝酸

      2、加水和硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。

      3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

      作用:血管扩张药,是长效抗心绞痛药,用于心绞痛的缓解和预防。

      二、钙拮抗剂

      1、二氢吡啶类:

      硝苯地平(心痛定):1,4二氢- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯

      性质: 1、黄色结晶粉末。     2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。

      作用:降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

      尼群地平:1,4二氢- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

      性质:降压温和持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

      尼莫地平:1,4二氢-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

      -1-甲基乙基酯

      作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。  淡黄结晶

      氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶 二甲酸,3-乙酯,5-甲酯        白色结晶 ,同硝苯地平

      2、 苯烷基胺类:

      维拉帕米:——苯乙腈盐酸盐~~~    扩张血管,降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。

      3、苯噻氮  类:

      盐酸地尔硫  :扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并降压。

      性质:与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。

      4、二苯哌嗪类:

      桂利嗪(脑益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。

      双嘧达莫(潘生丁):扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。

      三、受体阻滞剂   普萘洛尔  阿替洛尔

      第四节  抗高血压药

      一、 中枢性降压药:刺激中枢a——肾上腺素受体,一、 抑制交感神经冲动的传导。   可乐定、甲基多巴

      二、作用于交感神经系统的降压药 :神经介质耗竭类药,引起温和而持久的降压,利血平、胍乙啶

      三、神经节阻断药物  阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。美加明、六甲溴铵

      四、血管扩张药      直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。  肼屈嗪、米诺地尔

      五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物:  高血压和充血性心力衰竭。

      卡托普利:1-(3- 巯基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸        与利尿药合用效好

      性质:光和水液氧化成二硫化合物,——SH有还原性,被碘酸钾氧化。

      马来酸依那普利:前药,在体内水解代谢为依那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。

      赖诺普利:缓慢而长效的降压作用。

      六、肾上腺素a1受体阻滞剂:选择性作用于 a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,

      盐酸哌唑嗪:性质:与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合

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