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  • 药理学复习总结:药物的药理作用(特点)与机制

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-7-14

     65.抗动脉粥样硬化药:

      一、调血脂药

      1.hmg-coa还原酶抑制剂

      洛伐他汀:抑制限速酶,抑制胆固醇合成速度,加速血浆ldl-c水平下降。具有良好的调血脂作用,能降低tc和ldl-c,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

      2.胆汁酸螯合剂

      考来烯胺(消胆胺):首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药(a、d、e、k)、叶酸、铁剂及某些抗生素结合,影响这些药物的吸收和疗效,应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。

      3.苯氧芳酸类

      氯贝特(氯贝丁酯):增强脂蛋白酯酶lpl的活性。降低vldl和tg,升高hdl,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以tg增高为主的高脂血症。还有非诺贝特⒈皆刺亍⒓潜雌氲取?br>4.烟酸类

      烟酸:(临床多用其酯类)通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低vldl的产生。用于治疗高脂蛋白血症,还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。

      二、抗氧化药

      普罗布考:降低tc和ldl-c,对tg和vldl无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症ii型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低ldl-c并促使黄色瘤消退的药物。还有ve和vc,主要是有很强的抗氧化性。

      三、多烯脂肪酸类

      1.w-6多烯脂肪酸

      亚油酸:与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出,有抗血小板凝集,扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。

      2.w-3多烯脂肪酸

      二十碳五烯酸:抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用,能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化,临床用于高脂蛋白血症,动脉粥样硬化和冠心病。

      四、其它

      泛硫乙胺:防止胆固醇在动脉壁沉积,抑制脂质过氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血症,降低tc、tg、ldl、vldl,对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶(胰肽酶e)和糖酐酯钠。

      66.利尿药:

      呋 噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干扰髓袢升支粗段的钠-钾-氯同向转运系统,妨碍氯化钠和水的重吸收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩 血管作用,临床用于严重水肿,急性肺水肿和脑水肿,预防急性肾功能衰竭(禁用于无尿的肾衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中 毒)。不良反应有:水与电解质紊乱(补充钾盐)、胃肠道反应、耳毒性等,严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用,高氮质血症及孕妇忌用。

      氢氯 噻嗪:作用于远曲小管近端,干扰钠-氯转运系统,减少氯化钠和水的重吸收而利尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿 的首选利尿药,降血压和尿崩症。不良反应:电解质紊乱(易致低血钾,注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用,可导致心律失常,应及时补钾。肝硬化患 者禁用)、高尿酸血症(痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),过敏反应。

      氨苯喋啶:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收,使钠排出增加而利尿。伴有血钾升高作用。来源:考试学习网

      甘露醇:组织脱水作用,增加肾血流量,渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能衰竭,脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。

      还有螺内酯(保钾利尿药)、乙酰唑胺、山梨醇。

      67.抗贫血药:

      硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、vb12.

      68.促凝血药和抗凝血药:

      维生素k:促凝血药,是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素k缺乏症,抗凝药过量出血,治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸、氨甲环酸。

      肝 素:抗凝血药,机制为影响纤维蛋白生成,此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和扩大。治疗弥 漫性血管内凝血症的高凝期。过量易致出血,一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病 人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。

      双香豆素:主要用于防治血栓性疾病,过量易出血,禁忌同肝素。还有枸橼酸钠。

      溶栓酶:又名链激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首剂加大负荷量。主要不良反应为出血和过敏。还有尿激酶、前列环素、双嘧达莫(可抗心绞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。

      祛痰药包括氯化铵、n-乙酰半胱氨酸、溴己新等,镇咳药包括可待因、咳必清等,平喘药包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。

      69.消化系统用药:

      1.溃疡(通过抑制氢-钾-atp酶):碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平(阻断m受体,抑制胃酸分泌)、奥美拉唑(通过抑制氢-钾-atp酶)、硫糖铝(形成保护膜)、胶体次枸橼酸铋(形成保护膜)、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。来源:考试学习网

      2.助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。

      3.止吐药:甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。

      4.泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。

      5.止泻药:地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。

      6.利胆药:去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸。

      组胺类药物:

      h1受体阻滞剂具有抗组胺作用、抗胆碱作用、中枢作用。临床用于变态反应疾病,晕动症、呕吐、失眠。不良反应为嗜睡、乏力等。

      h2受体拮抗药主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治疗消化道溃疡。

      70.子宫平滑肌兴奋药:[医学教 育网 搜集整理]

      缩宫素:主要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血。

      麦角生物碱:主要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛。禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。还有前列腺素。

      71.糖皮质激素:

      短效:可的松、氢化可的松。中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效:地塞米松、倍他米松等。

      盐皮质激素:醛固酮、去氧皮质酮,潴钠排钾,用于慢性肾上性皮质功能减退。

      72.性激素类:

      雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。

      抗雌激素类:氯米芬、他莫昔芬,临床用于功能性不孕症和闭经。

      孕激素:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜易位,先兆性流产和习惯性流产。

      雄激素和同化激素:

      睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全,功能性子宫出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,贫血,同化作用。

      口服避孕药:抗排卵(孕激素与雌激素合用),抗着床(炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯)男用:棉酚。

      73.胰岛素、口服降血糖药:

      胰岛素用于重症iddm或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者,niddm不能控制的患者,糖尿病发生各种急性或严重并发症者,合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前后。口服降血糖药包括磺酰脲类和双胍类。来源:考试学习网

      74.抗甲状腺药:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑,用于甲亢的内科治疗,甲状腺术前准备,甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿,大剂量能抑制甲状腺激素的合成,用于术前准备,甲状腺危象治疗。

      75.β-内酰胺类抗生素:

      青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):g+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;首选于心内膜炎。

      半 合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素v(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西 林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素:氨苄西林(丙磺酸延缓其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,对绿脓杆菌有 效,不能口服。磺苄西林,不能口服,主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西 林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。

      头孢类作用于转肽酶。

      76.非典型β-内酰胺类抗生素:

      氨曲南:与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。

      克拉维酸:抗菌谱广,抗菌活性低,常与其它β-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。

      77.大环内酯类(抗军团菌,对耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:

      红 霉素:被胃酸分解,可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50s亚基结合,主要抑制肽酰基-trna由a位移向p位,抑制移位酶,阻碍肽链延长,抑 制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青 霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。来源:考试学习网

      麦迪霉素:口服吸收,对红霉素耐药菌有效。临床常用于呼吸道、肠道、皮肤及软组织感染。

      还有米欧卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。

      克林霉素:口服,与核糖体50s亚基的23s结合,阻碍细菌细胞肽链的延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。对厌氧菌具有广谱抗菌作用。还有万古霉素。

      78.多肽类抗生素:

      杆菌肽:口服不吸收,抑制细胞壁合成,损坏细胞膜,毒性大,局部使用。

      万古霉素:必须静脉注射,抑制粘肽的合成。

      79.氨基糖苷类(对g-表现为杀菌)抗生素及多粘菌素:

      机制:抑制70s,结合30s,阻碍终止因子r与核糖体a位结合,影响细胞膜蛋白质的合成。主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。

      绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强,链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。

      链霉素:药用其硫酸盐。口服难吸收。抑制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。易产生抗药性,甚至出现依赖性菌株

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