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  • 《药理学》辅导:乙胺丁醇(Ethambutol)

    作者:jaminsu    文章来源:医学教育网    点击数:    更新时间:2007-7-22

      (一) 抗菌作用:为一线抗结核药,细胞内、外抗菌,对耐药株有效,但对其他细菌无效。

      机制:与mg 2+结合抑制Rna合成。

      (二)临床应用

      1.单用可产生耐药性,需联合用药。

      2.以15mg/kg/d为宜,若> 25mg/kg/d,需定期做眼科检查。

      (三)不良反应:少见

      1.球后视神经炎:视力下降,红绿色盲,可逆性。与剂量疗程有关:剂量在15mg/kg/d时,视觉障碍<1% ,若> 25mg/kg/d时达5%.

      2.其他:偶有过敏反应,肝损,高尿酸血症。

      CSS>链霉素(streptomycin)

      1944年上市,为治疗tb的第一个药物

      特点:1.对浸润性、粟粒性结核疗效好(接近异烟肼)。

      2.穿透力差(vd=0.25l/kg):难进入细胞

      对纤维化、干酪化厚壁空洞

      骨结核疗效差

      结脑

      3.易产生耐药性,必联合用药。

      4.毒性大,≦1g/d为宜,或2-3次/w,疗程2~3月。

      吡嗪酰胺(pyrazinamide)

      特点:1.抗结核作用中等(酸性环境杀菌)。

      2.口服易吸收,通透性好(细胞内、脑脊液可达高浓度)。

      3.与其他抗结核药无交叉耐药。

      4.毒性较大 (1)肝损害:转氨酶升高、黄疸。

      (2)诱发痛风、关节痛等(本品减少尿酸排泄)。

      现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时,肝毒性明显降低。

      对氨水杨酸(para-aminosalicylic acid,pas)

      特点 作用弱(为二线抗tb药)

      毒性小作为联合化疗的辅助用药。

      单用耐药慢(4月才产生)

      抗结核药的用药原则

      1.早期用药 如早期浸润性结核

      (1)病灶区血液供应未受损害,药物易达病灶区。

      (2)病变可复性大,修复机能强。

      2.联合用药

      (1)增加疗效。

      (2)延缓耐药性产生。

      (3)降低毒性(适当降低单药剂量)。

      以异烟肼为基础,加1-2种均可;重症(急粟、肾结核、结脑)可三联、四联。

      3.坚持全疗程规律用药

      (1)长疗程法(18个月)

      ① 初始:较强药物联合治疗6-9个月左右 ?症状消失、空洞关闭、痰菌阴性。

      ② 巩固疗效:继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法(2次/w)。

      (2)短程疗法(6个月),为强效疗法——适于初治

      ①一线药 三联或四联 2个月

      ②异烟肼 + 利福平 : 4个月(可间歇疗法)

      优点: 1.疗效好,复发率低。

      2.患者顺应性好,康复早。

      3.毒性反应轻。

      4.适量

      (1)剂量适当以保证疗效和避免毒性。

      (2)病情、用药、复查等最好在医务人员督视下,确保规范治疗。

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