【临床用途】具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-HT及抗胆碱作用。适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。由于还可抑制下丘脑饱觉中枢，故尚有刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加。

　　【体内代谢】盐酸赛庚啶易吸收，几乎等量地从尿及大便中排出。主要代谢物是葡萄糖醛酸苷季铵物，以及芳环羟基化、N-去甲基化和杂环氧化产物。

　　（2）氯雷他定

　　【临床用途】为强效选择性非镇静H1受体拮抗剂。为目前临床使用中最优秀的H1受体拮抗剂之一。适用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。

　　【体内代谢】大部分在肝脏被代谢，其代谢物去羧乙氧基氯雷他定，即地氯雷他定也是强效H1受体拮抗剂。

　　（3）富马酸酮替芬

　　【理化性质】有2.5个结晶水和无结晶水两种形式，两种形式都为类白色、无臭、味苦的结晶性粉末。但它们的物理性质有一定区别，无结晶水者mp.191～195℃。而含2.5个结晶水的mp.124～130℃。

　　【临床用途】抗组胺作用较强，约为马来酸氯苯那敏的10倍，其给药方式有两种，即口服和注射，作用时间长，临床上用于治疗哮喘。但中枢的镇静作用较强，有嗜睡的副作用。

　　6.哌啶类

　　将哌嗪类药物结构中氮原子以碳原子替代，则得到哌啶类抗组胺药物，代表性药物有阿司咪唑、特非那定等，均有较强的H1受体拮抗剂作用。［医 学教育网 搜集整理］

　　☆ ☆☆☆考点2：抗消化道溃疡药

　　1.组胺H2受体拮抗剂

　　代表性药物有西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁等。

　　（1）西咪替丁

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦；mp.140～146℃。在水中微溶，乙醇中溶解，在乙醚中不溶，稀盐酸中易溶，稀氢氧 化钠液中极微溶解。饱和水溶液呈弱碱性反应。具多晶现象，从有机溶剂中可得到疗效最佳的A晶型。本品对湿、热稳定。但在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成 氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍。与铜离子结合生成蓝灰色沉淀，可与一般胍类化合物相区别；经灼热放出硫化氢，能使醋酸铅试纸显黑色。

　　【体内代谢】口服吸收良好，生物利用度为静脉注射量的70%.服用药物的大部分以原型随尿排出。服药后12小时排泄40%～50%.主要的代谢产物为S-氧化物，也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基的产物。

　　【临床用途】用于治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发。对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效。临床应用中发现中断用药后复发率高，需维持治疗。

　　（2）盐酸雷尼替丁

　　【化学名称】N‘-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

　　【理化性质】为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩。易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深。本品为反式体，mp.137～143℃，熔 融时分解；顺式体无活性，熔点较反式体低，mp.130～134℃。在注射用含氨基酸的营养液中，置室温24小时内可保持稳定，溶液的颜色、pH值、药物 的含量等均无明显变化。

　　【体内代谢】在胃肠道里迅速被吸收，2～3小时达到高峰。约50%发生首关代谢。肌注的生物利用度约为90%～100%.在24小时内，口服的30%和肌注的70%以原形从尿中排出。其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。

　　【临床用途】作用较西咪替丁强5～8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，且有速效和长效的特点。其副作用较西咪替丁小，无抗雄性激素的副作用，与其他药物的相互作用也较小。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。

　　（3）法莫替丁

　　【临床用途】作用强度比西咪替丁大30～100倍，比雷尼替丁大6～10倍，药理作用与雷尼替丁大致相同。适用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、急性胃黏膜病变、反流性食管炎以及胃泌素瘤。

　　2.质子泵抑制剂

　　为H+/K+-ATP酶（质子泵）酶抑制剂，该酶在胃酸分泌中起重要作用。

　　代表性药物：奥美拉唑

　　【化学名称】5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

　　【结构特点】化学结构由苯并咪唑环、吡啶环和联结这两个环系的亚磺酰基构成。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶，mp.156℃。易溶于二甲基甲酰胺（DMF），溶于甲醇，难溶于水。具弱碱性和弱酸性。在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。故其制剂为有肠溶衣的胶囊。奥美拉唑钠盐也可供药用，且稳定性有较大提高。

　　【临床用途】本品对H+/K+-ATP酶（质子泵）有选择性抑制作用，可抑制胃酸分泌，用于治疗十二指肠溃疡优于H2受体拮抗剂，不良反应少。

　　体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对酶产生抑制作用，所以，奥美拉唑是前体药物。

　　☆ ☆☆☆考点1：驱肠虫药

　　驱肠虫药为作用于肠道寄生虫（蛔虫、钩虫、蛲虫及涤虫等），将其杀死或驱出体外的药物。驱肠虫药依据化学结构可分为5类：

　　1.哌嗪类

　　主要有哌嗪的磷酸盐、己二酸盐和枸橼酸盐。临床上常用的为枸橼酸哌嗪。

　　枸橼酸哌嗪分子有抗胆碱作用，能阻断蛔虫虫体神经肌肉接头处的胆碱受体，从而阻断神经冲动的传递，使虫体肌肉麻痹，不能附着肠壁而被排出体外。主要用于驱蛔虫和蛲虫。［医 学教育网 搜集 整理］

　　2.咪唑类

　　本类药物有左旋咪唑、甲苯达唑、氟苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑和阿苯达唑。

　　（1）盐酸左旋咪唑

　　【化学名称】S-（-）6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐。

　　【理化性质】为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。mp.225～230℃，比 旋度为不低于-121.5°。为S构型的左旋体，其驱虫作用是外消旋体四咪唑的2倍，且毒性和副作用均减低。其水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环破坏产生 巯基，巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，立即生成红色配位化合物。结构中的叔氮原子还可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂 反应。

　　【临床用途】为广谱驱虫药。可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产 生。虫体肌肉麻痹后，虫随粪便排出体外。临床主要用于驱蛔虫、蛲虫、钩虫、丝虫等。还具免疫调节作用，可使细胞免疫力较低者得到恢复。

　　（2）阿苯达唑（丙硫咪唑、肠虫清）

　　【理化性质】白色或类白色粉末；无臭，无味。在丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。mp.206～212℃，熔化时同时分解。

　　【临床用途】为广谱高效驱虫药，对钩虫、鞭虫、蛔虫、蛲虫的成虫和虫卵都有抑制作用，它能抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗竭并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存和繁殖。

　　治疗剂量有致畸作用和胚胎毒性，故对2岁以下小儿及孕妇禁用。

　　3.嘧啶类

　　此类驱虫药物有噻嘧啶、奥克太尔。噻嘧啶能抑制胆碱酯酶，使寄生虫的神经传导阻滞，麻痹虫体而排出体外。对蛔虫、蛲虫或钩虫感染优于哌嗪等。奥克太尔为一疗效较好的驱鞭虫药物，临床上与噻嘧啶相同，都是使用双羟萘酸盐。

　　4.苯咪类

　　该类药物有阿米太尔和三苯双咪。阿米太尔对钩虫、蛔虫、蛲虫及丝虫等均有效。三苯双咪对钩虫、蛔虫的驱除效果显著，对蛲虫亦有效。

　　5.三萜类和酚类

　　三萜类药物有川楝素，为从楝科植物川楝或苦楝树皮、根皮、果实中提取得到的四环三萜类药物，对蛔虫、蛲虫、鞭虫有驱除作用，但对蛔虫作用最强。酚 类药物有鹤草酚及氯硝柳胺。鹤草酚为我国科学家从蔷薇科植物仙鹤草根芽中提出的酚类药物，对绦虫的作用较强。氯硝柳胺除驱绦虫外，还可杀灭钉螺以及血吸虫 的尾蚴、毛蚴等。

　　☆ ☆考点2：抗血吸虫病药

　　代表性药物：吡喹酮

　　【结构特点】以氢化异喹啉并哌嗪酮为母体。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末，味苦。本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。mp.136～141℃。有两个手性中心，目前临床使用的为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于消旋体。

　　【临床用途】为一新型的广谱抗寄生虫药，对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。

　　【体内代谢】口服后易由肠道吸收，1～3小时血浆中浓度达峰值。其体内分布在肝中浓度最高，也可分布至脑脊液。本品大部分被代谢羟化后失活，在尿中有7种代谢产物。本品可由乳汁分泌。

　　☆ ☆考点3：抗丝虫病药物

　　代表性药物：枸橼酸乙胺嗪（海群生、益群生）

　　【结构特点】以哌嗪为母体。

　　【理化性质】为白色结晶性粉末，无臭，味酸苦，微有引湿性。在水中易溶，乙醇中略溶，在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。水溶液对石蕊试纸现酸性，10% 水溶液的pH值为4.1.mp.135～139℃。加氢氧化钠游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀。而枸橼酸哌嗪 无此反应。

　　【临床用途】本品除抗丝虫外，对微丝蚴及成虫也有效。

　　☆ ☆☆☆考点4：抗疟药

　　1.喹啉醇类

　　代表性药物：二盐酸奎宁

　　【结构特点】由喹啉环及喹核碱环两部分组成，分子中有4个手性碳，其异构体活性不同。

　　【理化性质】为白色粉末；无臭，味极苦；在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。

　　【临床用途】可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。临床上用于控制疟疾的症状。日用量大于1克时可产生金鸡钠反应，即头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等。

　　2.氨基喹啉类

　　代表性药物有磷酸氯喹、磷酸伯氨喹。

　　（1）磷酸氯喹

　　【结构特点】以4-氨基喹啉为母体。

　　【理化性质】为白色结晶性粉末，无臭，味苦。遇光渐变色。几乎不溶于乙醇、氯仿、乙醚或苯，易溶于水。水溶液呈酸性，pH值为3.5～4.5.在 此条件下很稳定。mp.193～196℃，熔融同时分解。pKa为4.2.含有一个手性碳原子，两对异构体活性相同，临床使用外消旋体。

上一页  [1] [2] [3] [4] 下一页