3、抑葡萄糖甙酶acarbose：可在小肠竞争性地抑制糖甙水解酶，从而降低碳水化合物分解为葡萄糖，延迟并减少小肠中葡萄糖吸收，具有降低饭后高血糖的作用。用于各型糖尿病。

　　五、性激素

　　（一）女性激素：

　　1、 雌激素：卵巢分泌的是雌二醇（estradiol），多种强效和长效制剂如，炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔雌醚 （quinestrol）、苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate）、戊酸雌二醇（长效）等，均以雌二醇为母体，都是甾体激素。人工合成的 己烯雌酚（乙菧酚，diaethylstilbestrol）、己烷雌酚（hexestrol）等，作用时间长，可口服。雌二醇口服吸收后易在肝内破坏， 作用时间较短，常制成苯甲酸酯油剂供肌注。炔雌醇和己烯雌酚不易被肝脏破坏，口服效果较好。

　　本类制剂的作用：

　　（1）可促进未成年女性性征和性器官发育成熟。

　　（2）维持成年女性性征，参与月经周期形成。雌激素能激活蛋白合成酶系统，促进子宫内膜和肌层的蛋白质和核酸合成，使子宫内膜增生加厚（增殖期变化），并在黄体酮协助下，使子宫内膜进而转变为分泌期状态，使宫颈粘液增多变稀，利于精子通过。

　　（3）较大剂量时，可反馈抑制下丘脑-垂体系统，抑制催乳素分泌，抑制垂体促性腺激素分泌，抑制促卵泡素分泌，抑制卵泡发育成熟，抑制排卵。

　　（4）对抗雄激素作用；还有轻度水钠潴留作用、增加骨骼钙盐沉积、加速骨骺闭合、使甘油三酯（tg）升高和胆固醇下降。

　　雌激素主要用于：子宫发育不全、闭经或月经过少、更年期综合症、老年性阴道炎、女阴干枯症、功能性子宫出血、停止哺乳后的乳房胀痛、前列腺肥大、前列腺癌、痤疮、绝经期和老年性骨质疏松、避孕等。

　　注意：孕妇不要使用己烯雌酚，因为在妊娠早期应用，则出生的女孩在青春期可患阴道腺癌。

　　[附]氯菧酚胺（克罗米酚）clomiphene：具有较弱的雌激素活性，可有效阻断较强的雌激素作用。它能促进垂体前叶分泌促性腺激素，可诱使排卵障碍或月经不调者的卵巢排卵，可能是阻断雌激素对下丘脑的负反馈性抑制作用。临床用于不孕症和闭经等。

　　2、孕激素：主要由卵巢的黄体分泌，故称黄体酮。从黄体酮衍生而得的17a-羟孕酮类有：安宫黄体酮（甲羟孕酮）、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸孕酮；从妊娠素衍生而得的19-去甲基睾丸酮类有：炔诺酮、双醋炔诺醇、18-甲基炔诺酮等。

　　孕激素的主要作用：保证受精卵的种植和维持妊娠。

　　（1） 月经后期，于雌激素作用基础上，使子宫内膜继续增生和腺体血管增长，表现为子宫内膜充血、增厚、腺体分泌，使内膜由增生期转化为分泌期，为受精卵安全植入 内膜作好准备。着床后使胚胞继续发育。当卵巢功能障碍，孕激素分泌不足，而卵泡仍可继续分泌雌激素时，子宫内膜虽不断增生，但不能进入分泌期，造成行经时 子宫内膜剥脱不全，使月经期延长，出血淋漓不止，若用孕激素治疗，有一定疗效。

　　（2）能使子宫肌弛缓，并降低子宫肌对垂体后叶所产生的催产素的敏感性，抑制子宫活动，使胎儿安全生长。临床常用黄体酮治疗先兆和习惯性流产，也可减缓子宫痉挛性收缩引起的痛经。

　　（3）可抑制垂体前叶黄体生成素（lh）的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。与雌激素配合用于避孕。

　　（4）在雌激素刺激乳腺导管增长的基础上，孕激素可使乳腺腺泡发育，为哺乳作用准备。

　　（5）排卵后，孕激素分泌增多，使基础体温升高0.5度左右，维持到月经来潮前才开始下降。

　　（6）有对抗醛固酮的作用，从而促进钠、氯排泄，起利尿作用。

　　主要用于：先兆性流产与习惯性流产、功能性子宫出血、痛经和子宫内膜异位症、闭经、调经、子宫内膜腺癌和避孕等。

　　注意：19-去甲基睾丸酮类有一定雄激素作用，持久应用可致女性胎儿男性化。

　　（二）雄激素：

　　天然雄激素主要为睾丸酮。男性主要由睾丸分泌，肾上腺皮质次之；女性主要由肾上腺皮质分泌，卵巢次之。

　　睾丸酮不仅具有雄激素作用，还有显著的蛋白质同化作用，人工合成的某些衍生物，雄激素作用弱，同化作用强，称为同化激素。

　　主要制剂有：睾丸酮（素）、甲基睾丸酮（素）、丙酸睾丸酮（素）、苯乙酸睾丸酮（素）、环戊丙酸睾丸酮（素）、去氢甲基睾丸酮（素）、苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、康力龙、康复龙等。（）（）（）

　　作用：（1）促进男性生殖器官发育成熟，并维持男性第二性征。

　　（2）可抑制垂体前叶分泌促卵泡素（fsh）。可减少卵巢分泌雌激素。又可对抗雌激素的作用。

　　（3）雄激素或同化激素具有明显的促进蛋白质合成代谢作用（同化作用），能增长肌肉增加体重，同时减少蛋白质分解（异化作用），降低氮质血症。

　　（4）骨髓功能低下时，大剂量可刺激骨髓造血机能，使红细胞和白细胞增加，特别是红细胞生成较快。

　　（5）雄激素可促进肾小管对水、钠的再吸收，也有保钙、磷的作用。

　　主要用于：无睾症（先天或后天）、类无睾症（睾丸功能不全）、功能性子宫出血、再生障碍性贫血、乳腺癌、虚弱性病人、老年性骨质疏松症及长期应用糖皮质激素的病人。

　　注意：长期应用可引起女性男性化；男性睾丸萎缩、精子生成受抑制；对肝脏有一定毒性；孕妇及前列腺癌病人忌用。

　　六、避孕药

　　（一）主要抑制排卵的药物：

　　卵 巢的产卵和排卵作用及内分泌功能都直接受下丘脑-垂体系统调节。垂体前叶分泌的卵泡刺激素能促进卵泡的生长、发育和成熟过程。成熟卵泡在黄体生成素作用下 排卵。外源性雌激素通过负反馈抑制卵泡刺激素的分泌，从而抑制卵泡的生长、发育和成熟过程。外源性孕激素则能抑制黄体生成素的分泌，抑制排卵过程。雌孕激 素协同抑制排卵过程，避孕效果可达99%以上。

　　本类药根据作用时间分为：

　　1、短效口服避孕药：从月经周期第5天起，每晚服一片，连服22日，不可间断。一般停药后2-4天来月经，若停药7天仍来月经，则开始服下一周期药物。

　　2、长效口服避孕药：从月经来潮第5天服一片，以后每隔28-30服一片。

　　3、长效注射避孕药：如复方己酸孕酮，于月经周期第5天深部肌注2支，以后每隔28或于每次月经周期第11-12天注射一支，如未来月经，仍应按期给药，不可间断。

　　（二）主要阻碍受精的药物：

　　1、低剂量孕激素：如炔诺酮等，可能使宫颈粘液变少而稠厚，不利于精子穿透和营养，阻碍受精过程。但效果略低于前类，且不规则出血发生率较高。

　　2、外用避孕药：具有较强杀精子作用，一般制成胶冻、片剂或栓剂等。常用的有苯乙酸汞、苯硝酸汞、孟苯醇醚等。无明显不良反应。

　　（三）主要干扰孕卵着床的药物：

　　1、双炔失碳酯（53抗孕片）：每次性生活后立即服用一片。主要是使子宫内膜腺体发育转化受抑制，不利于着床；此外还有抑制排卵作用。效果可达99%，不良反应较轻。

　　2、 甲地孕酮（探亲避孕片1号）：为孕激素避孕药，作用环节包括抑制排卵、使宫颈粘液变少而稠、抑制子宫内膜腺体发育转化等。此外还有加速孕卵运行的作用，使 孕卵提前到达子宫，而此时的子宫内膜腺体发育、转化尚未成熟，不利于着床。当日中午、晚上各服1片，以后每晚服1片，结束次日再服1片。效果良好，不良反 应更小。

　　3、炔诺酮：较大剂量时，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，均能抑制子宫内膜腺体发育转化和分泌，不利于孕卵着床。尚可抑制排卵。效果较好，少数有轻度早孕反应。当晚起每晚服1片，超过14片后，接着服1或2号口服避孕片。

　　（四）主要影响子宫和胎盘功能的药物：

　　1、前列腺素（pge、pgea、pge2a）：对各期妊娠子宫均有收缩作用。8周内妊娠对pg很敏感，分娩前也是，可用于引产。月经过期2-7天者，将pg定时置入阴道中，成功率90%以上。

　　2、天花粉：为瓜蒌块根。对胎盘滋养叶细胞有特异性损害作用，使滋养叶细胞变性、坏死、阻断胎盘血循环而导致胎儿死亡而娩出。用于中期妊娠、死胎及过期孕妇的引产。

　　（五）男性节育药：

　　棉酚：为棉花根、茎、种子中所含黄色酚类物质。可使睾丸曲细精管萎缩，精子数量减少直至无精子。停药后可逐渐恢复。有效率99.98%.个别有肝损害。

　　（六）免疫避孕疫苗：

　　1、抗激素避孕疫苗：由人绒毛膜促性腺激素及其b-亚单位和多种多肽片断（羧基端37肽）制备，在体内可产生抗黄体抗体。但不影响垂体功能。但个体差异较大。动物试验中，使猴黄体期缩短，多次交配未能怀孕。

　　2、抗精子避孕疫苗：系乳酸脱氢酶。为在精子发生过程中形成，定位于精子中、尾部，具有组织专一性（不干扰其它器官），对雌性，可阻碍受精；对雄性能诱发无精子。 其免疫效应是封闭受精和抗体诱发精子凝集和制动作用，而达到不孕效果。目前约80%有效。

　　3、抗卵子避孕疫苗：如分离纯化的猪卵透明带抗原，可能的作用是：溶解或封闭获得精子的受体，使精子失活；与抗体反应，在透明带外表而形成致密沉淀层，使酶不起作用，起到阻止、破坏和干扰精卵结合的作用；干扰卵膜的脱壳过程，阻止受精卵着床。

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