【体内代谢】口服经肝代谢，以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。

　　（3）醋酸甲地孕酮

　　【临床用途】为高效避孕药，口服时为黄体酮的75倍，注射时为后者的50倍，且无雌激素和雄激素活性。本品与雌激素类药物配伍用作避孕药。

　　（4）炔诺酮

　　【化学名称】17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮。

　　【理化性质】为白色或类白色的结晶性粉末。

　　【临床用途】口服有效，能抑制垂体释放LH和FSH，抑制排卵作用强于孕酮，用于功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位症等。因维持妊娠作用太弱故不用来维持妊娠。

　　【体内代谢】口服生物利用度较好（70%），进入体内后80%与血浆蛋白结合，分布全身。在3α-还原酶作用下，3位酮基被还原成羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化后经尿及粪便排出体外。

　　（5）左炔诺孕酮

　　【理化性质】为白色或类白色结晶性粉末。

　　【临床用途】作用及用途与炔诺酮一样，但口服后吸收完全，生物利用度极好（87%～99%）。它的孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，而抗雌激素活性亦大10倍，也有一定的雄激素及同化激素作用。是临床广泛使用的女性口服避孕药。

　　2.抗孕激素

　　代表性药物：米非司酮

　　【理化性质】为白色或类白色结晶。

　　【临床用途】竞争性地作用于孕激素和皮质激素受体，因而具有抗孕激素和抗皮质激素的作用，与子宫内膜上孕激素受体的亲和力比孕酮高出5倍左右。临床主要用于妊娠早期引产。

　　☆ ☆☆考点4：肾上腺皮质激素类药物

　　1.醋酸氢化可的松

　　【理化性质】为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质。

　　【体内代谢】进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△4被还原，进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下，将3 -酮还原成醇，其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体。再经葡萄糖醛酸酯化或单硫酸酯化成水溶性盐后从尿及胆汁中排出。

　　【临床用途】除用于治疗关节炎、风湿症外，还可用于免疫抑制、抗休克等。

　　2.醋酸泼尼松龙

　　【理化性质】为白色或几乎白色的结晶性粉末。

　　【临床用途】主要用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮等胶原性疾患，严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病，以及急性白血病和肾上腺皮质功能减退症。

　　3.醋酸地塞米松

　　【化学名称】16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮21-醋酸酯。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶或结晶性粉末。固体在空气中稳定，但需避光保存。

　　【体内代谢】口服后4小时内有15%自尿中排泄，其中50%以葡萄糖苷酸形式排泄，50%以非结合形式排泄。

　　【临床用途】主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮等疾病，严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病。

　　4.醋酸氟轻松

　　【临床用途】主要用于包括神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、银屑病、瘙痒症等在内的各种皮肤病。为了防止感染各种皮肤病，该药应与抗生素一起使用。

　　☆ ☆☆☆☆考点1：脂溶性维生素

　　1.维生素A醋酸酯

　　【化学名称】（全反式）-3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-环己烯-1-基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯。

　　【理化性质】为黄色菱形结晶；不溶于水，易溶于乙醇、氯仿和乙醚。化学稳定性比维生素A高；具有多烯结构，侧链上有4个双键，理论上有16个顺反 异构体；对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化，生成环氧化合物。加热、紫外线和重金属等可加速其氧化。因此要充氮气封闭，置阴凉干燥处保存；具有丙烯醇 结构，易脱水，生成脱水维生素A；长期贮存可部分发生异构化。

　　【体内代谢】口服经小肠吸收，食物中脂肪、蛋白质、维生素E等有促进其吸收的作用。维生素A醋酸酯在通过肠壁时，水解成维生素A醇，贮存于肝脏。几乎全部分解代谢，并从尿、粪便排出。

　　【临床用途】主要用于治疗因维生素A缺乏所引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粗糙及黏膜抗感染能力低下等症。一般无毒性，但长期大剂量服用，可引起皮肤发痒、食欲不振、脱发、骨痛等病症。

　　2.维生素D3（胆骨化醇）

　　【临床用途】能促进对钙、磷的吸收，加速骨骼钙化。临床用于儿童佝偻病、老年性骨质疏松症的治疗。过量服用可引起呕吐、口渴等副作用。

　　维生素D3在体内需经肝脏和肾脏两次氧化代谢活化后，才产生促进钙磷吸收的作用，代谢的产物为1，25位引入羟基。

　　3.维生素D2

　　【理化性质】对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇等并失去活性。

　　【临床用途】与维生素D3用途相同。

　　4.维生素E（α-生育酚醋酸酯）

　　【理化性质】强碱性醇溶液共热，水解为α-生育酚，酚羟基与三价铁离子作用变色。侧链上的叔碳原子（C-4‘，C-8’，C-12‘）易发生自动氧 化，生成相应的羟基化合物。在无氧条件下对热稳定，加热至200℃也不被破坏，但对氧十分敏感。遇光、空气可被氧化。部分氧化产物为α-生育醌及α-生育 酚二聚体。不受空气和紫外线的影响。

　　【临床用途】用于习惯性流产、不孕症的治疗，也可用于动脉粥样硬化、高血压、脂肪肝及新生儿硬肿症的辅助治疗，还有预防老年痴呆、抗衰老、防脱发等作用。

　　5.维生素K3

　　【理化性质】在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡。遇酸、碱或空气中氧，平衡破坏，分解产生甲萘醌沉淀。光和热加速上述变化。加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加本品的稳定性。

　　【临床用途】有促进凝血作用，临床用于新生儿出血症的预防。也可用于因胆道蛔虫、胆石症等引起的绞痛。但有引起溶血性贫血等副作用。［医学 教育网 搜集整理］

　　☆ ☆☆☆☆考点2：水溶性维生素

　　1.维生素B1

　　【理化性质】为白色结晶或结晶性粉末；有微弱的特臭，味苦；干燥品在空气中迅即吸收约4%的水分；易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚；具有极强的 吸湿性（应密闭保存）；在碱性溶液中很快分解；与空气长时间接触氧化生成具有荧光的硫色素，活性消失。光和重金属离子可加速其氧化反应；在体内易被硫胺酶 破坏。

　　【临床用途】与糖代谢有关，临床用于多发性神经炎以及由维生素B1引起的食欲不振、注意力不集中、记忆力下降、肌肉萎缩、下肢浮肿等多种症状的治疗。

　　2.维生素B2（核黄素）

　　【理化性质】为橙黄色结晶性粉末；微臭，味微苦；溶液易变质，在碱性溶液中或遇光变质更速；在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解；光照不稳定；在酸性或中性溶液中可分解为光化色素，在碱性溶液中分解为感光黄素。

　　【临床用途】参与糖、脂肪、蛋白质代谢，维持正常视觉功能，促进生长。临床上主要用于治疗维生素B2缺乏引起的口角炎、舌炎等。

　　在体内氧化还原过程中起到传递氢的作用，必须经过体内代谢后才起作用，因此是前药。

　　3.维生素B6（盐酸吡多辛）

　　【化学名称】6-甲基-5-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

　　【理化性质】为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦；遇光渐变质；易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚；固体在干燥状态下稳定；是三 种结构类似的化合物：吡多醇、吡多醛、吡多胺，体内相互转化；水溶液遇空气氧化变色；酸溶液稳定，中性或碱溶液中遇光分解；酚羟基与三氯化铁作用呈红色； 吡多辛为弱碱性，与盐酸成盐后呈酸性。

　　【临床用途】用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嗪等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。

　　4.维生素C（抗坏血酸）

　　【化学名称】L（+）-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯。

　　【理化性质】为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味酸；久置色渐变微黄；易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚；水溶液显酸性反应；固体在干燥时稳 定；在潮湿和光照下颜色逐渐变黄；在碳酸氢钠或稀氢氧化钠水溶液中，可生成3-烯醇钠盐，而2-羟基因与羰基形成氢键酸性弱于3-羟基，不能形成钠盐；在 强碱作用下，内酯水解开环；易在空气中氧化，光照、金属离子、加热可促进氧化反应；在水溶液中可被硝酸银、三氯化铁等氧化生成脱氢抗坏血酸；内酯环水解 后，可经进一步脱水、脱羧生成糠醛，并聚合显色；结构中有2个手性碳原子，4个光学异构体，其中以L（+）-抗坏血酸活性最强。固体较稳定，水溶液可发生 互变异构。

　　【临床用途】用于坏血病的预防及治疗，用于肝硬化、急性肝炎及砷、汞、铅等慢性中毒时肝脏损伤的治疗。还可用于贫血、过敏性皮肤病、高血脂症和感冒的治疗。

　　☆ ☆考点1：药物化学结构修饰的作用

　　1.改善药物的吸收

　　药物吸收的快慢和程度，是提高药物生物利用度的关键。一个良好的药物要求有适当的脂溶性和水溶性。例如，临床用于治疗青光眼的β受体阻断剂噻吗洛 尔脂溶性较差，不易透过眼角膜。将极性大的羟基与丁酸戊酯得到丁酰噻吗洛尔，由于整个分子水溶性下降，脂溶性升高，眼角膜渗透能力增大4～6倍，对由于青 光眼导致的眼内压升高有明显的降压作用，临床用于治疗青光眼。

　　2.延长药物的作用时间

　　目的是减慢药物代谢速度和排泄速度，降低给药次数。方便病人（尤其是某些特殊疾病患者）通过药物进行治疗。例如，抗精神病药氟奋乃静制成高级脂肪酸酯后，作用时间长达原来的几倍到几十倍，氟奋乃静庚酸酯用药1次2周有效，而氟奋乃静癸酸酯更长达4周有效。

　　3.增强药物作用部位的选择性

　　目的是使药物转运以及浓集到作用部位，减少在其他非作用部位的分布，增加药效、降低毒副作用。例如，肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶比正常组织高，可使去氧氟尿苷水解出氟尿嘧啶，产生特定部位的抗肿瘤作用。

　　4.降低药物的毒副作用

　　目的是将某些毒副作用较大的药物经结构修饰可降低毒副作用。例如，阿司匹林的游离羧基对胃肠有刺激作用，与扑热息痛酚羟基成酯后制得贝诺酯，可明显降低阿司匹林的副作用，体内水解后得到两个药物，同时发挥作用。

　　5.提高药物的稳定性

　　维生素E和维生素A不够稳定，易发生氧化或脱水反应并失去活性，制成醋酸酯后稳定性明显提高。

　　6.

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