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镇静催眠药-药物化学
镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用 |
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镇静催眠药-药物化学
镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用 |
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依托泊苷的体内过程 |
| 静脉滴注VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%～90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓试仅为血中的2%～10%.本品软胶囊口服吸收后，血 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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苄星青霉素的化学成分 |
| 苄星青霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐分子式：（C16H18N2O4S）2.C16H20N2 分子量：909.14 性状：本品为白色结晶性粉末。本品在二甲基甲酸胺或甲酸腹中易溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。 化学成分：本品为（2S |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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阿莫罗芬的主要成分 |
| 盐酸阿莫罗芬，其化学名称为：rac-顺式-4[3-[4-（1，1-二甲基-丙基）苯基]-2-甲基丙烷]-2，6-二甲基-吗啉盐酸盐。分子式：C21H35NO·HCL 分子量：353.98. |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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亚硝酸钠的理化性质 |
| 物理性质 白色至淡黄色粒状结晶或粉末，无味，易潮解，有毒，微溶于醇及乙醚，水溶液呈碱性，PH值约为9.相对密度（水=1g/cm3）：2.17g/cm3；熔点：271℃；沸点320℃（分解）。 化学性质 属强氧化剂又有还原性，在空 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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淀粉酶的分类 |
| 淀粉酶一般作用于可溶性淀粉、直链淀粉、糖元等α－1，4-葡聚糖，水解α－1，4-糖苷键的酶。根据作用的方式可分为α-淀粉酶与β-淀粉酶。 （1）α-淀粉酶：广泛分布于动物（唾液、 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物化学结构修饰的方法 |
| 结构修饰常采用化学方法：半合成法简捷易行，但结构变幅受限；全合成法路线较长，但可大幅度改变结构，组合化学法便于高通量筛选。结构修饰亦采用添加前体的生物合成与生物转化等方法，近年还采用基因工程、细胞工程以及组合生物合成等生物学方法。根据需要与 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物化学的发展现状 |
| 本世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因： （1）生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑； （2）信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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内消旋体与外消旋体的定义 |
| 内消旋体：分子内含有不对称性的原子，但因具有对称因素而形成的不旋光性化合物。例如内消旋酒石酸分子内虽然含有两个不对称碳原子C*，但由于它们具有对称因素，一半分子的右旋作用被另一半分子的左旋作用在内部所抵消，因此是一个不旋光性化合物 外消旋 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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对氨基苯甲酸酯类 |
| 构效关系： 1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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促动力药 |
| 促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如返流症状，返流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。 西沙必利 Cisapride Cisapride 可选择性地刺激肠肌间神经从的乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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质子泵抑制剂 |
| 质子泵即H＋/K＋－ATP酶，该酶催化胃酸分泌的第三步，使氢离子与钾离子交换。故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞。而质子泵仅存在于胃壁细胞表面，都质 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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烟酸及其衍生物 |
| 烟酸 Nicotinic Acid 烟酸类是一种维生素，曾发现大剂量的烟酸可降低血浆中的甘油酸酯，但降血脂作用与其维生素作用无关。烟酸的刺激性较大，通常以烟酸酯作药用，进入体内分解释放出烟酸发挥作用。 洛伐他丁 Lovastatin |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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苯氧乙酸类药物 |
| 氯贝丁酯 Clofibrate 胆固醇在体内的生物合成是以乙酸为起始原料，所以利用乙酸衍生物，可以干扰胆固醇的生物合成以达到降低胆固醇的目的，最终发现了苯氧乙酸衍生物，对动物和人均有降低胆固醇合成作用，对数百个苯氧乙酸衍生物进行筛选，其 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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盐酸达克罗宁 |
| 以电子等排体－CH2-代替酯基中的－O－则成为酮类化合物。达克罗宁具有很强的表面麻醉作用，对粘膜穿透力强，见效快，作用较持久，毒性较Procaine低。但因刺激性较大，医学教|育网|收集整理不宜作静脉注射和肌肉注射，只作表面麻醉药。达克罗宁 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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酰胺类 |
| 利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的2个邻位均有甲基，由于空间位阻原因，使利多卡因更稳定。在酸、碱溶液中均不易水解，体内酶解的速度也比较慢，此为利多卡因较普鲁卡因作用强，维持时间长医学教|育 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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盐酸普鲁卡因 |
| Procaine的发现及酯类居麻药的发展过程，提供了从剖析天然产物分子结构进行药物化学研究的一个经典例证。对可卡因的结构改造中发现：苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中占有重要地位。合成 了一系列氨基苯甲酸酰胺酯和氨代烷基酯，最终发 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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盐酸西替利嗪 |
| 为哌嗪类抗组胺药，选择性组预H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5－羟色胺受体的作用极小。由于Cetirizine 易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的两极少，属于非镇静性抗组胺药。 阿司咪唑 Astemizole 为哌 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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盐酸赛庚啶 |
| 为三环类抗组胺药。医学教|育网|收集整理具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5－羟色胺及抗胆碱作用。 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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沙丁胺醇 |
| Salbutamol 结构中的叔丁胺基对其作用选择性至关重要。拟肾上腺素药物N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响，见表3－6。无取代基如去甲肾上腺素主要为α受体效应，对β受体作用微弱。当 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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肾上腺素 |
| Adrenaline 同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用，临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。 Adrenaline 具有β苯乙胺的结构骨架。事实上，目前临床应用的拟肾上腺素药物绝大多数都具 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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