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镇静催眠药-药物化学
镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用 |
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镇静催眠药-药物化学
镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用 |
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生物碱的分布和存在情况 |
| （1）生物碱绝大多数存在于高等植物中，如毛茛科、罂粟科、防己科、茄科、夹竹桃科、小檗科。 （2）极少数生物碱存在于低等植物，如麦角生物碱存在于菌类植物中。 （3）生物碱在植物体内多数集中分布在某一器官或某一部位。如麻黄生物碱在麻黄髓部含 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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羟基和巯基的介绍 |
| 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降。羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。当羟基被酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。琉基形成氢键的能力比羟基低，引入巯 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物与受体的作用 |
| 药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用-方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另-方面还取决于药物和受体的结合方式。药物和受体的结合方式有化学方式 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物到达作用部位的浓度 |
| 对于静脉注射给药时，由于药物直接进入血液，不存在药物被吸收的问题。而对于其他途径给药时都有经给药部位吸收进入血液的问题。进入血液后的药物，随着血液流经各器官或组织，使药物分布于器官或组织之间，这需要药物穿透细胞膜等生物膜，最后到达作用部位。 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物的名称介绍 |
| 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。 药物的通用名多采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称(INN)，它是新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称，不受专利和行政保护，也是文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物作用的类型 |
| 一类是结构非特异性药物：药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少； 另一类是结构特异性药物：药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效。 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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影响药物产生药效的主要因素 |
| 1.药物到达作用部位的浓度 药物服用＞进入血液循环＞组织分布医|学教育网搜集整理。 2.药物与受体的作用 药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用一方面依赖于药物特 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物化学结构的成盐修饰 |
| 具有酸、碱性的药物，可以转变成适当形式的盐供临床使用；某些中性的药物也可以设法将其转化成具有酸性或碱性的基团后再成盐，来克服原有的一些缺点。 成盐修饰在临床上的主要作用：可产生较理想的药理作用；有适当的pH值，可降低对机体的刺激性；有良 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物化学结构的酯化和酰胺化修饰 |
| 酯化和酰胺化修饰是药物化学结构修饰中最常用的修饰方法，也是前药修饰的一种方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物化学结构修饰可延长药物的作… |
| 延长药物的作用时间，主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率，延长药物的半衰期，增加药物在组织内的停留时间。这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便。例如，精神分裂症患者的治疗需要长期使用抗精 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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中枢兴奋药-咖啡因|可可豆碱|茶碱 |
| 咖啡因化学名为1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又称三甲基黄嘌呤。 可可豆碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物，与咖啡因结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可豆碱为3，7-二甲基黄嘌呤；茶碱为1 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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中枢兴奋药的定义与分类 |
| 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的，随着药物剂量的增加，不仅作用的强度加强，而且对中枢的作用范围也会扩大，选择性降低。用量过大 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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抗精神病药-氯普噻吨 |
| 氯普噻吨结构中具有噻吨母环和碱性侧链，属硫杂蒽类抗精神病药，是在吩噻嗪类抗精神病药结构改造中，将吩噻嗪环氮原子换为碳原子，医|学教育网搜集整理并通过双键与侧链相连而发现的另一种结构类型的抗精神病药物。氯普噻吨分子结构中存在双键，有顺式和反式 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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抗精神病药-盐酸氯丙嗪 |
| 吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面，2个苯环沿N－S軸折叠形成平面弯曲角α。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。 盐 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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抗焦虑药和抗抑郁药-药物化学 |
| 焦虑症是以发作性和持续性情绪焦虑、紧张为主要特征的一组神经官能症。尽管有多种类型的药物用于治疗焦虑症，但苯二氮卓类药物仍是首选药。由于有效性高，在超剂量时仍然安全，以及与其他药物不易发生相互作用等有点，被认为是优良的抗焦虑药。如氯氮卓、地西 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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抗癫痫药-药物化学 |
| 早期的抗癫痫药因副作用较大在临床上现乙少用。目前临床上应用的抗癫痫药主要有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠和普罗加比等。 普罗加比为拟氨基丁酸药。其结构由两部分组成：二苯亚甲基为载体部分；γ-氨基丁酰胺部分为活性部分。二苯亚甲基 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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巴比妥类镇静催眠药-药物化学 |
| 巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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生物碱的碱性与分子结构关系 |
| 药物化学基础知识——生物碱的碱性与分子结构关系 碱性与分子结构的关系：生物碱的碱性强弱与氮原子的杂化度、诱导效应、诱导-场效应、共轭效应、空间效应以及分子内氢键形成等有关。 1）氮原子的杂化度：生物碱分子中氮原子 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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药物化学结构修饰目的 |
| 药物化学基础知识——药物化学结构修饰目的 1、提高药物对靶部位的选择性。2、提高药物的稳定性：羧苄青霉素-茚满酯（成酯）。 3、延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。 4、改善药物的吸收：提高生物 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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吩噻嗪类构效关系 |
| 药物化学基础知识——吩噻嗪类构效关系 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重 |
| 更新时间：2013-1-27 作者：责任编辑 来源：医学教育网 |
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